MC4-R Attivatori
Gli attivatori MC4-R più comuni includono, a titolo esemplificativo, il sale trifluoroacetato di Ro 27-3225, la forskolina CAS 66575-29-9, la caffeina CAS 58-08-2, la teofillina CAS 58-55-9 e il Rolipram CAS 61413-54-5.
La classe chimica degli attivatori MC4-R comprende una serie di composti che influenzano indirettamente l'attività del recettore della melanocortina 4. Questi composti agiscono attraverso diversi meccanismi, in primo luogo il meccanismo di attivazione del recettore MC2R. Queste sostanze chimiche agiscono attraverso diversi meccanismi, principalmente incentrati sulla modulazione dei livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP), un secondo messaggero critico nelle vie di segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. Aumentando i livelli di cAMP, sia attraverso la stimolazione diretta della sua produzione sia attraverso l'inibizione della sua degradazione, questi attivatori potenziano la cascata di segnalazione a valle di MC4-R. Per esempio, composti come la forskolina, la caffeina e la teofillina agiscono aumentando i livelli intracellulari di cAMP, amplificando così la segnalazione attraverso i recettori accoppiati a proteine G, tra cui l'MC4-R. Questa amplificazione può potenziare la risposta naturale del recettore ai suoi ligandi endogeni. Analogamente, agenti come l'isoproterenolo e l'epinefrina, attraverso la loro azione sui recettori adrenergici, determinano un aumento del cAMP, influenzando di conseguenza la segnalazione di MC4-R. L'azione di questi composti è particolarmente significativa dato il ruolo dell'MC4-R nella regolazione del bilancio energetico e dell'appetito.
Inoltre, composti come la capsaicina e l'estratto di tè verde, noti per i loro effetti metabolici, possono esercitare un'influenza indiretta sulle vie di segnalazione dell'MC4-R. I meccanismi precisi attraverso i quali influenzano l'attività dell'MC4-R rimangono un'area di ricerca in corso, ma si ritiene che coinvolgano la modulazione dei processi metabolici che si intersecano con le vie dell'MC4-R. Tali attivatori indiretti contribuiscono alla complessità della regolazione dell'MC4-R, evidenziando l'integrazione del recettore in reti metaboliche e fisiologiche più ampie.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 27-3225 trifluoroacetate salt | sc-311523 | 1 mg | $190.00 | |||
Il sale trifluoroacetato di Ro 27-3225 agisce come agonista selettivo per il recettore MC4-R, mostrando un'affinità di legame distinta che promuove cambiamenti conformazionali unici nella struttura del recettore. Questa interazione innesca una serie di eventi di segnalazione a valle, principalmente attraverso l'attivazione delle proteine G, che modulano i livelli di calcio intracellulare. La parte trifluoroacetata del composto ne aumenta la solubilità e la stabilità, facilitando il suo legame con il recettore e influenzando le vie metaboliche. | ||||||
THIQ | 312637-48-2 | sc-204343 sc-204343A | 1 mg 10 mg | $260.00 $1200.00 | 1 | |
Il THIQ funziona come modulatore selettivo del recettore MC4-R, mostrando un profilo di interazione unico che stabilizza specifiche conformazioni del recettore. Questo composto si impegna in un'intricata dinamica molecolare, influenzando l'affinità del recettore per le proteine G e alterando le cascate di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali promuovono interazioni recettore-ligando potenziate, portando a distinte alterazioni delle vie di segnalazione cellulare e della regolazione metabolica. Le proprietà uniche del composto contribuiscono al suo ruolo nella modulazione dei recettori. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina, estratta dalla pianta Coleus forskohlii, attiva l'adenililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato può potenziare la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G, compreso l'MC4-R, potenziando il percorso a valle dell'attivazione del recettore. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina, uno stimolante del sistema nervoso centrale, può inibire le fosfodiesterasi, impedendo così la degradazione del cAMP. Questo aumento di cAMP può potenziare la segnalazione MC4-R indirettamente, in quanto il cAMP è un secondo messaggero nei percorsi MC4-R. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofillina, simile alla caffeina, agisce come inibitore della fosfodiesterasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. Questo aumento può influenzare indirettamente i percorsi di segnalazione MC4-R, potenziandone l'attività. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram, un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-4, porta ad un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. Il cAMP elevato può aumentare indirettamente l'attività dell'MC4-R potenziando le vie di segnalazione a valle del recettore. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico non selettivo, può aumentare i livelli di cAMP attraverso i recettori beta-adrenergici, influenzando indirettamente la segnalazione di MC4-R attraverso una maggiore segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina, un ormone e un neurotrasmettitore, agisce su vari recettori adrenergici per aumentare i livelli di cAMP. Questa azione indiretta può potenziare le vie di segnalazione MC4-R. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina, il componente attivo del peperoncino, può influenzare diversi processi metabolici. Sebbene la sua azione diretta sull'MC4-R non sia chiara, il suo ruolo nel metabolismo energetico suggerisce che potrebbe influenzare indirettamente i percorsi di segnalazione dell'MC4-R. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'estratto di tè verde, che contiene composti come l'EGCG, può influenzare le vie metaboliche. Questi composti possono influenzare indirettamente la segnalazione MC4-R attraverso il loro ruolo nel metabolismo energetico e nella modulazione del cAMP. | ||||||