MBD4 アクチベーター
一般的なMBD4活性化剤としては、オラパリブCAS 763113-22-0、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、シスプラチンCAS 15663-27-1、アフィジコリンCAS 38966-21-1、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0が挙げられるが、これらに限定されない。
MBD4活性化剤は、メチル化DNAの塩基除去修復(BER)に関与するDNAグリコシラーゼであるMBD4の機能活性を増強することができる化学物質の一種である。MBD4の機能的活性は、DNA修復の要求が高まると増強される。これはDNA損傷や複製ストレスを誘発することで達成できる。シスプラチン、エトポシド、カンプトテシン、ブレオマイシン、ドキソルビシン、マイトマイシンCのようなDNA損傷剤は、修復を必要とするDNA損傷を引き起こす。このため、MBD4が機能する経路であるBERの需要が高まり、活性が増強される。同様に、DNAを直接メチル化するMNNGとMMSは、シトシン脱アミノ化によって生じたG:Tミスマッチからチミンまたはウラシルを除去することによってDNAを特異的に修復するため、MBD4活性の需要を増大させる。
MBD4の間接的な活性化因子としては、ヒドロキシ尿素やアフィジコリンのような複製ストレスを引き起こす化合物がある。これらの化合物はDNA合成を阻害するため、一本鎖DNA切断が蓄積し、DNA修復の要求が高まり、MBD4活性が増強される。DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である5-アザ-2'-デオキシシチジンも、DNAの低メチル化を引き起こすことによってMBD4の活性を高めることができ、MBD4の基質の数を増やす可能性がある。最後に、オラパリブのようなPARP阻害剤は、一本鎖切断の蓄積を引き起こすことによって間接的にMBD4活性を亢進させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
オラパリブは、一本鎖DNAの切断の蓄積につながる可能性があるPARP阻害剤です。これは、MBD4が機能する経路である塩基除去修復の需要を高めることで、間接的にMBD4の活性を高めます。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素阻害剤であり、複製ストレスを引き起こし、DNA修復の必要性を増大させるため、MBD4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンは白金を含む抗がん剤で、DNA付加体を形成する。これは、DNA修復の要求を高めることによって、間接的にMBD4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
アフィジコリンはDNAポリメラーゼα、δ、εの特異的阻害剤であり、複製ストレスとDNA修復の需要の増加をもたらし、それによってMBD4の活性を高める。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼII阻害剤であり、DNAの二本鎖切断を引き起こし、DNA修復の要求を高めることによって間接的にMBD4の活性を高める。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼI阻害剤であり、DNA損傷を誘発し、DNA修復の要求を高めることによって間接的にMBD4活性を高める。 | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
ブレオマイシンは糖ペプチド系抗生物質で、DNAの二本鎖切断を誘導し、DNA修復の要求を高めることで間接的にMBD4の活性を高める。 | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
MMSはDNAを直接メチル化するアルキル化剤で、G:Tミスマッチからチミンやウラシルを除去してDNAを修復するMBD4活性の需要を高める。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
ドキソルビシンはトポイソメラーゼII阻害剤であり、DNAの二本鎖切断を誘発し、DNA修復の要求を高めることによって間接的にMBD4の活性を高める。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
ミトマイシンCは、DNAを架橋するアルキル化剤であり、DNA修復の需要を増加させることにより、間接的にMBD4活性を高める。 | ||||||