MACS1 激活剂是一系列精心设计的化学物质,旨在影响肺-肠上皮细胞内的增强子活性。这种有针对性的方法旨在特异性地介入与声波刺猬(Shh)基因相互作用的通路,据信 MACS1 可对该基因进行调控。这些激活剂的第一类由 Smoothened 拮抗剂组成,包括 Cyclopamine、SANT-1 和 Vismodegib。通过在 Smoothened 水平抑制 Shh 通路,这些化合物启动了一连串事件,这些事件可能会引发补偿反应,导致 MACS1 上调。这种上调反过来又会增强 Shh 的表达,形成一个调控环路,在这个环路中,MACS1 成为塑造 Shh 相关细胞过程的积极参与者。这类激活剂中另一种值得注意的是嘌吗啡胺,它是 Smoothened 的直接激动剂。嘌吗啡胺的目的是刺激 Smoothened,最终扩大 Shh 的表达,进而影响 MACS1 的活性。这种直接激动方法体现了微调围绕 MACS1 的调控网络的复杂性。
第二类 MACS1 激活剂通过靶向腺苷酸环化酶、GLI 转录因子和糖皮质激素受体,采取了更为多样化的方法。福斯可林(Forskolin)是这类化学物质中的一种,它能提高细胞的 cAMP 水平,间接影响 MACS1 的活性,因为 cAMP 在基因表达中起着关键作用。GANT61 作为一种 GLI 抑制剂,为调节 MACS1 的活性提供了另一种途径。这种抑制作用可作为恢复 Shh 表达的一种补偿机制,间接影响 MACS1 在调控框架中的作用。RU 486 作为一种糖皮质激素受体拮抗剂,为 MACS1 的调控引入了另一层复杂性。总之,这些 MACS1 激活剂展示了一种复杂的策略,即通过特定途径直接或间接地与该蛋白的已知或推测功能相互作用。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $56.00 $180.00 | 18 | |
Smoothened 的直接激动剂,可能导致 Shh 表达增强,进而导致 MACS1 上调。 | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
平滑肌拮抗剂(如环丙胺)可能会引发增加 MACS1 增强器活性的补偿机制。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶,从而影响 cAMP 水平。鉴于 cAMP 在基因表达中的作用,这可能会间接增强 MACS1 的活性。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
影响转录物,并可能影响 Shh 的表达。可能导致 MACS1 激活,以平衡 Shh 水平。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
糖皮质激素受体拮抗剂。如果 MACS1 对糖皮质激素敏感,这可能会调节其增强子活性。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
另一种 Smoothened 抑制剂;可通过与 Cyclopamine 相似的机制激活 MACS1。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
伽马分泌酶抑制剂,影响 NOTCH 信号传导。如果 NOTCH 与 Shh 相互作用,可能会导致 MACS1 的代偿性上调。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
与 DAPT 类似,可抑制γ-分泌酶和 NOTCH 信号传导。如果 NOTCH 和 Shh 通路之间存在交叉对话,则可能影响 MACS1。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
抑制 Porcupine(一种影响 Wnt 信号转导的 O-酰基转移酶)。虽然与 Shh 没有直接关系,但 Wnt 可与 Shh 相互作用,从而可能影响 MACS1。 |