mAChR M4 Inibitori
Gli inibitori comuni del mAChR M4 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Tropicamide CAS 1508-75-4, Metoctramina CAS 104807-46-7, Scopolamina CAS 51-34-3, Pirenzepina diidrocloruro CAS 29868-97-1 e Telenzepina diidrocloruro CAS 147416-96-4.
La classe degli inibitori del mAChR M4 comprende una serie di composti chimici che esercitano i loro effetti inibitori sul recettore attraverso vari meccanismi. La tropicamide, un esempio di questa classe, interferisce direttamente con il mAChR M4 legandosi al suo sito di legame dell'acetilcolina, impedendo la normale attivazione del recettore. Questa inibizione diretta interrompe le vie di segnalazione a valle associate al mAChR M4, modulando le risposte cellulari. Inoltre, la metoctramina agisce come antagonista selettivo del mAChR M4, ottenendo l'inibizione attraverso il legame al sito allosterico del recettore, inducendo cambiamenti conformazionali che impediscono la sua interazione con l'acetilcolina. La scopolamina, un altro membro di questa classe, si lega competitivamente al sito ortosterico del mAChR M4, impedendo l'interazione del recettore con l'acetilcolina e interrompendo le vie di segnalazione a valle. Questi inibitori, tra cui pirenzepina, darifenacina e himbacina, contribuiscono ulteriormente alla specificità della modulazione dell'mAChR M4 mirando direttamente al recettore e interferendo con il suo normale funzionamento. In particolare, la telenzepina ottiene l'inibizione attraverso il legame con il recettore, mostrando la versatilità di questa classe chimica.
AF-DX 384, un antagonista potente e selettivo dell'mAChR M4, si distingue per avere come bersaglio il sito allosterico del recettore, inducendo cambiamenti conformazionali che impediscono il legame con l'acetilcolina. L'ipratropio bromuro si lega in modo competitivo al sito ortosterico, interrompendo la normale attivazione del mAChR M4 e modulando le vie di segnalazione a valle. Il GLPRA 741, con la sua selettività per il mAChR M4, si lega al recettore e interferisce con il legame dell'acetilcolina, fornendo un mezzo mirato per influenzare la funzione del recettore. La pilocarpina introduce un meccanismo indiretto all'interno di questa classe, stimolando i recettori muscarinici M1 e M3, con conseguente aumento del rilascio di acetilcolina. Questo, a sua volta, attiva meccanismi di feedback negativo che inibiscono il rilascio di acetilcolina a livello del recettore M4. L'inibizione indiretta del mAChR M4 da parte della pilocarpina mostra la diversità degli approcci all'interno di questa classe.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tropicamide | 1508-75-4 | sc-202371 | 100 mg | $31.00 | 3 | |
La tropicamide agisce come antagonista selettivo dei recettori muscarinici M4, mostrando dinamiche di legame uniche che interrompono l'attivazione tipica del recettore. Le sue interazioni molecolari comportano un'inibizione competitiva, con conseguente alterazione delle vie di segnalazione. L'affinità del composto per il sottotipo M4 è notevole, in quanto influenza gli effetti a valle sul rilascio dei neurotrasmettitori. La rapida cinetica della tropicamide facilita la modulazione transitoria dell'attività dei recettori, rendendola un attore chiave nella regolazione della segnalazione colinergica. | ||||||
AF-DX 384 | 118290-27-0 | sc-203498 sc-203498A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
AF-DX 384 è un antagonista selettivo per i recettori muscarinici M4, caratterizzato da una modulazione allosterica unica della conformazione del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, che stabilizzano lo stato inattivo del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una rapida velocità di associazione e dissociazione, consentendo un preciso controllo temporale delle vie di segnalazione colinergica. La particolare selettività per M4 ne esalta il ruolo nella regolazione fine della comunicazione neurale. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
Il cloridrato di biperiden agisce come modulatore dei recettori muscarinici M4, mostrando un'affinità di legame unica che influenza la dinamica del recettore. La sua struttura molecolare facilita interazioni elettrostatiche specifiche, promuovendo uno spostamento conformazionale che altera l'attività del recettore. La cinetica di reazione del composto dimostra un notevole equilibrio tra legame rapido e occupazione prolungata del recettore, consentendo una regolazione sfumata delle vie colinergiche. Questa selettività sottolinea il suo potenziale nell'influenzare la trasmissione sinaptica. | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709B sc-257709 sc-257709A | 5 mg 10 mg 25 mg | $163.00 $306.00 $444.00 | 1 | |
La metoctramina agisce come antagonista selettivo del mAChR M4. Impedisce la funzione del recettore legandosi al suo sito allosterico, inducendo un cambiamento conformazionale che ostacola la sua interazione con l'acetilcolina. Di conseguenza, questa inibizione interrompe le cascate di segnalazione intracellulare associate al mAChR M4, in particolare quelle coinvolte nella neurotrasmissione e nelle risposte cellulari. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 si rivolge selettivamente ai recettori muscarinici M4, mostrando un profilo di interazione distinto caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore. Il composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, aumentando la sua affinità di legame. Il suo comportamento cinetico rivela una rapida velocità di associazione associata a una lenta dissociazione, consentendo una modulazione sostenuta del recettore. Questa dinamica unica contribuisce al suo ruolo nella regolazione fine delle vie di segnalazione colinergica. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD 102807 presenta un'affinità selettiva per i recettori muscarinici M4, dimostrando capacità di modulazione allosterica uniche. Il suo legame induce cambiamenti conformazionali che potenziano l'attività del recettore attraverso specifiche interazioni elettrostatiche. La cinetica di reazione del composto è caratterizzata da una moderata velocità di associazione e da una prolungata ritenzione nel sito recettoriale, facilitando una regolazione sfumata del rilascio di neurotrasmettitori. Questo comportamento sottolinea il suo potenziale nell'influenzare le dinamiche della neurotrasmissione colinergica. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
La scopolamina, un alcaloide presente nelle piante, agisce come un potente inibitore del mAChR M4 legandosi in modo competitivo al sito ortosterico del recettore. Questo legame impedisce all'acetilcolina di impegnarsi efficacemente con il recettore, portando all'inibizione dei percorsi di segnalazione a valle. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
Il (S)-(+)-dimetindene maleato si lega selettivamente ai recettori muscarinici M4, mostrando caratteristiche di legame distinte che promuovono la stabilizzazione del recettore. Le sue interazioni molecolari coinvolgono contatti idrofobici e legami a idrogeno, che mettono a punto la conformazione del recettore. Il composto presenta un profilo cinetico unico, caratterizzato da una lenta velocità di dissociazione, che consente un'attivazione prolungata del recettore. Questo impegno prolungato può influenzare le vie di segnalazione a valle, evidenziando il suo ruolo intricato nella modulazione dell'attività colinergica. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
Il 4-DAMP è un antagonista selettivo dei recettori muscarinici M4, che presenta dinamiche di legame uniche che migliorano la specificità del recettore. La sua struttura molecolare facilita forti interazioni idrofobiche e contatti elettrostatici strategici, che contribuiscono alla sua affinità. Il comportamento cinetico del composto è caratterizzato da una rapida velocità di associazione, che porta a un'effettiva occupazione del recettore. Questo profilo di interazione può alterare i processi di desensibilizzazione dei recettori, influenzando in modo sfumato le vie di segnalazione colinergica. | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | $77.00 $315.00 | 3 | |
L'himbacina agisce come modulatore selettivo dei recettori muscarinici M4, caratterizzato da interazioni uniche con il sito di legame allosterico. Il composto presenta una particolare flessibilità conformazionale che gli consente di stabilizzare gli stati del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico rivela una velocità di dissociazione lenta, che favorisce un impegno prolungato del recettore. Questo comportamento può portare a un'alterazione delle dinamiche recettoriali, che potenzialmente può influenzare l'intera rete colinergica in modi intricati. | ||||||