PD 102807 (CAS 23062-91-1)

PD 102807 wurde als hochspezifischer Antagonist für den mAChR M4-Muscarinrezeptor identifiziert und zeichnet sich durch seine bemerkenswerte Selektivität bei Bindungsinteraktionen aus. Dieser Wirkstoff zeichnet sich durch seine unterschiedliche Hemmwirkung auf verschiedene Subtypen von muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mAChRs) aus, wie seine IC50-Werte zeigen: 91 nM für mAChR M4, 6559 nM für mAChR M1, 3441 nM für mAChR M2, 950 nM für mAChR M3 und 7412 nM für mAChR M5. Diese Werte verdeutlichen die ausgeprägte Affinität von PD 102807 für den M4-Rezeptor im Vergleich zu anderen Muskarinrezeptor-Subtypen und zeigen, wie nützlich PD 102807 bei der Erforschung der Rolle und des Wirkmechanismus von M4-Rezeptoren in physiologischen und pathophysiologischen Prozessen ist. Die Spezifität von PD 102807 für den M4-Subtyp stellt ein entscheidendes Instrument bei der Untersuchung der Pharmakologie des Muscarinrezeptors dar und ermöglicht es den Forschern, die verschiedenen Funktionen und Signalwege aufzuklären, die von M4-Rezeptoren vermittelt werden, abgesehen von denen, die von M1-, M2-, M3- und M5-Rezeptoren moduliert werden. Dieser selektive Antagonismus trägt entscheidend dazu bei, unser Verständnis der differenzierten regulatorischen Rolle der Muscarinrezeptoren bei der Neurotransmission und der zellulären Signalübertragung zu verbessern und dadurch die Erforschung gezielter Interventionen in Forschungsanwendungen zu fördern, bei denen eine präzise Modulation der Rezeptoraktivität von größter Bedeutung ist.