Date published: 2025-9-8

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AF-DX 116 (CAS 102394-31-0)

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Alternative Namen:
11-[[2-[(Diethylamino)methyl]-1-piperidinyl]acetyl]-5,1 1-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one; Otenzepad
Anwendungen:
AF-DX 116 ist ein selektiver mAChR M2-Antagonist
CAS Nummer:
102394-31-0
Molekulargewicht:
421.54
Summenformel:
C24H31N5O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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.AF-DX 116 ist ein selektiver Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor (mAChR) M2-Antagonist. Seine Ki-Werte für humane rekombinante M2-, M1-, M3-, M4- und M5-Muscarin-Rezeptoren betragen 64, 417, 786, 211 und 5130 nM, respektive. AF-DX 116 ist ein fluoreszierender Sondenstoff, der an Muscarin-Rezeptoren binden kann.


AF-DX 116 (CAS 102394-31-0) Literaturhinweise

  1. Confronto dell'effetto anti-M2-muscarinico di AF-DX 116 sulla conduzione nodale atrioventricolare con quelli di pirenzepina e atropina come farmaci antibradiaritmici.  |  Sasaki, S. and Motomura, S. 1999. J Cardiovasc Pharmacol. 33: 912-21. PMID: 10367595
  2. Un meccanismo inibitorio sensibile all'AF-DX 116 modula la trasmissione nicotinica e muscarinica nel ganglio cervicale superiore del gatto in presenza di anticolinesterasi.  |  Bachoo, M. and Polosa, C. 1992. Can J Physiol Pharmacol. 70: 1535-41. PMID: 1338712
  3. Effetti della pirenzepina e dell'AF-DX 116 sulla trasmissione gangliare nei nervi simpatici cardiaci del cane: interazione dei recettori M1 e M2 con i recettori nicotinici.  |  Mukaiyama, O., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 525-9. PMID: 1704433
  4. AF-DX 116, ein kardioselektiver Muskarin-Antagonist beim Menschen: pharmakodynamische und pharmakokinetische Eigenschaften.  |  Schulte, B., et al. 1991. Clin Pharmacol Ther. 50: 372-8. PMID: 1914372
  5. AF-DX 116 unterscheidet zwischen präfunktionellen Muscarinrezeptoren, die sich auf noradrenergen und cholinergen Nerven befinden.  |  Dammann, F., et al. 1989. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 339: 268-71. PMID: 2725704
  6. AF-DX 116 unterscheidet beim Menschen M2-Cholinozeptoren im Herzen von denen in der Drüse.  |  Pitschner, HF., et al. 1989. Life Sci. 45: 493-8. PMID: 2770414
  7. Bindungsstellen für [3H]AF-DX 116 und Wirkung von AF-DX 116 auf die endogene Acetylcholinfreisetzung aus Rattenhirnschnitten.  |  Lapchak, PA., et al. 1989. Brain Res. 496: 285-94. PMID: 2804636
  8. AF-DX 116, ein kardioselektiver Muskarin-Antagonist.  |  Micheletti, R., et al. 1987. J Pharmacol Exp Ther. 241: 628-34. PMID: 2883303
  9. Heterogenität von Muscarinrezeptoren in der glatten Muskulatur: Bindungs- und Funktionsstudien mit AF-DX 116.  |  Ladinsky, H., et al. 1988. Trends Pharmacol Sci. Suppl: 44-8. PMID: 3074536
  10. AF-DX 116: un antagonista selettivo del potenziale postsinaptico inibitorio lento e dell'iperpolarizzazione indotta dalla metacolina nel ganglio cervicale superiore del coniglio.  |  Yarosh, CA., et al. 1988. J Pharmacol Exp Ther. 245: 419-25. PMID: 3284995
  11. [3H]AF-DX 116 markiert Untergruppen von cholinergen Muscarinrezeptoren in Rattenhirn und -herz.  |  Wang, JX., et al. 1987. Life Sci. 41: 1751-60. PMID: 3657382
  12. Kardioselektives Profil von AF-DX 116, einem Muscarin-M2-Rezeptor-Antagonisten.  |  Giachetti, A., et al. 1986. Life Sci. 38: 1663-72. PMID: 3754611
  13. Erleichterung der Gedächtnisspeicherung durch den Acetylcholin-M2-Muscarinrezeptor-Antagonisten AF-DX 116.  |  Baratti, CM., et al. 1993. Behav Neural Biol. 60: 69-74. PMID: 8216161
  14. AF-DX 116, ein präsynaptischer Muskarinrezeptor-Antagonist, potenziert die Wirkung von Glukose und kehrt die Wirkung von Insulin auf das Gedächtnis um.  |  Kopf, SR., et al. 1998. Neurobiol Learn Mem. 70: 305-13. PMID: 9774523
  15. Auswirkungen eines kardioselektiven M2-Rezeptor-Antagonisten, AF-DX 116, auf ventrikuläre Arrhythmien bei Hunden.  |  Naito, H., et al. 1997. Heart Vessels. 12: 229-33. PMID: 9846808

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AF-DX 116, 5 mg

sc-223772
5 mg
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