Lubricin阻害剤
一般的なルブリシン阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、Diacerein CAS 13739-02-1、Thalidomide CAS 50-35-1、Rosiglitazone CAS 122320-73-4およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ルブリシン阻害剤の概念は、関節の潤滑と軟骨の健康において重要な成分であるルブリシン（プロテオグリカン4、PRG4）の発現と機能に間接的に影響を与える様々な化学物質である。これらの阻害剤や調節剤は、ルブリシンを直接標的とするものではない。その代わり、ルブリシンの合成と活性に最終的な影響を与える様々な細胞経路や分子経路に作用する。SB-431542、ジアセリン、サリドマイドなどの化学物質は、TGF-β、インターロイキン-1β、TNF-αのような特定のシグナル伝達分子や経路を標的としている。これらの経路は、炎症反応と組織のホメオスタシスに不可欠であり、どちらもルブリシンの制御において重要である。例えば、TGF-βシグナル伝達を阻害することにより、SB-431542は間接的にルブリシンの合成を調節し、関節の健康に影響を与えることができる。
ロシグリタゾンやデキサメタゾンのようなリストの他の化合物は、関節の健康における代謝調節と炎症の相互作用を強調している。PPAR-γアゴニストであるロシグリタゾンとグルココルチコイドであるデキサメタゾンは、異なる薬理学的クラスがいかにルブリシンの調節に収束しうるかを示している。さらに、トリコスタチンAやXAV-939のような薬剤は、ルブリシンの制御におけるエピジェネティックな修飾や発生的なシグナル伝達経路の役割に注目させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-βスーパーファミリーI型アクチビン受容体様キナーゼ（ALK）受容体を選択的に阻害し、間接的にルブリシンの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Diacerein | 13739-02-1 | sc-204717 sc-204717A | 50 mg 250 mg | $120.00 $544.00 | 2 | |
ジアセレインは、ルブリシンの発現と関節の健康に悪影響を及ぼすサイトカインであるインターロイキン-1βを阻害する。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
腫瘍壊死因子α（TNF-α）の阻害剤であるサリドマイドは、炎症を調節し、ルブリシンレベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPAR-γアゴニストであるロシグリタゾンは、ルブリシンの発現を増加させ、間接的にその制御に影響を及ぼすことが示されている。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082はNF-κBの活性化を阻害し、炎症と組織の恒常性におけるNF-κBの役割により、ルブリシンの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、間接的にルブリシンレベルに影響を与えうる様々なシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
エストロゲン受容体モジュレーターであるタモキシフェンは、関節の健康と潤滑におけるエストロゲンの役割により、ルブリシンの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイドの一種であるデキサメタゾンは、ルブリシンの発現と関節の健康に複雑な影響を及ぼす。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
HDAC阻害剤であるトリコスタチンAは、遺伝子発現パターンに影響を与え、ルブリシンレベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はWnt/β-カテニン経路を阻害し、ルブリシンの発現に間接的な影響を及ぼす可能性がある | ||||||