LOC729878 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC729878 incluem, mas não se limitam a, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 431542 CAS 301836-41-9 e U-0126 CAS 109511-58-2.

A Wortmannin e o LY294002 são ambos inibidores da PI3K, uma quinase lipídica que fosforila o anel inositol do fosfatidilinositol, o que constitui um passo crítico na ativação da via de sinalização PI3K/Akt. Esta via está envolvida na regulação do crescimento, da proliferação e da sobrevivência das células. Ao bloquear a PI3K, estes inibidores impedem a fosforilação e a subsequente ativação de alvos a jusante, o que, por sua vez, afecta a atividade de proteínas como a LOC729878, que pode estar dependente desta via. A rapamicina é um inibidor bem conhecido da via mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), que é um regulador central do crescimento e do metabolismo celular. Ao inibir a mTOR, a rapamicina interrompe a sinalização necessária para a síntese proteica e a proliferação celular. O PD98059 e o U0126 têm ambos como alvo a MEK, uma enzima da cascata de sinalização MAPK/ERK. Esta via está envolvida na transmissão de sinais dos receptores de superfície celular para o ADN no núcleo da célula, influenciando assim a expressão genética e a divisão celular. A inibição da MEK impede a fosforilação e ativação da ERK, prejudicando a capacidade da via de conduzir a proliferação e diferenciação celular.

O SB431542 tem como alvo a quinase do recetor TGF-β, bloqueando assim a via de sinalização do TGF-β. Esta via tem um papel na diferenciação celular, proliferação e apoptose, e a sua inibição pelo SB431542 interfere com estes processos celulares. O SU5402 inibe o recetor do fator de crescimento dos fibroblastos (FGFR), que é essencial para a via de sinalização do fator de crescimento dos fibroblastos que regula o crescimento celular, a angiogénese e a reparação dos tecidos. O bortezomib actua como um inibidor do proteassoma, impedindo a degradação de um amplo espetro de proteínas dentro da célula, o que, por sua vez, pode levar à interrupcao do ciclo celular e ao início da apoptose. O ZM447439 é um inibidor das cinases Aurora, que são essenciais para a divisão celular, particularmente durante a mitose e a citocinese.