LOC143506 Attivatori

Gli attivatori LOC143506 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'insulina CAS 11061-68-0.

LOC143506 può avviare varie cascate di segnalazione intracellulare, con conseguente modifica e attivazione di questa proteina. La forskolina agisce stimolando direttamente l'adenilil ciclasi, che a sua volta amplifica i livelli di cAMP nelle cellule. Questa impennata di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), una chinasi che può fosforilare LOC143506, supponendo che sia un substrato della PKA. Allo stesso modo, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, porta a un aumento del cAMP intracellulare, che supporta ulteriormente l'attivazione della PKA, facilitando potenzialmente la fosforilazione di LOC143506. Il dibutirril-cAMP, un analogo sintetico del cAMP, si diffonde nelle cellule e imita l'azione del cAMP endogeno attivando anch'esso la PKA, con conseguente possibile fosforilazione di LOC143506. Inoltre, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è noto per attivare la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare e attivare LOC143506 se è un substrato della PKC.

Ulteriori meccanismi di attivazione comportano la modulazione dei livelli di calcio intracellulare e l'attivazione di specifiche vie chinasiche. La ionomicina, funzionando come ionoforo del calcio, aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare, che può attivare le proteine calcio-dipendenti che possono interagire con LOC143506. La calicolina A, inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, impedisce la de-fosforilazione delle proteine, che potrebbe portare a uno stato di attivazione prolungata di LOC143506 attraverso una continua fosforilazione. Le molecole di segnalazione esterne, come il fattore di crescita epidermico (EGF) e l'insulina, si legano ai rispettivi recettori, innescando cascate di segnalazione come la via MAPK/ERK e la via PI3K/Akt. Queste cascate possono portare alla fosforilazione di varie proteine e, se LOC143506 è tra queste, viene attivato di conseguenza. Inoltre, segnali di stress cellulare come quelli generati dall'esposizione al perossido di idrogeno possono attivare vie di segnalazione che possono coinvolgere la fosforilazione di LOC143506. Infine, i donatori di ossido nitrico, che rilasciano ossido nitrico, attivano la guanilciclasi per aumentare i livelli di cGMP e questo aumento può attivare la protein chinasi G, portando potenzialmente alla fosforilazione e alla successiva attivazione di LOC143506.