Chemische Hemmstoffe von LIR-4 wirken über verschiedene molekulare Mechanismen, um die für die Funktion des Proteins wichtigen Signalwege zu unterbrechen. Wortmannin zum Beispiel ist ein selektiver Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks), die durch die Regulierung des Akt-Signalwegs eine zentrale Rolle bei der Aktivierung und Funktion von LIR-4 spielen. In ähnlicher Weise hemmt LY294002 die PI3Ks, was zu einer Herunterregulierung des Akt-Signalwegs führt, der für die Aktivität von LIR-4 entscheidend ist. Diese Inhibitoren greifen in die frühen Stadien der LIR-4-Signalübertragung ein und beeinträchtigen dadurch die gesamte Funktionsfähigkeit von LIR-4. Dasatinib hingegen zielt auf die Kinasen der Src-Familie ab, die für die Phosphorylierung mehrerer nachgeschalteter Proteine verantwortlich sind, zu denen auch Substrate gehören können, die an den LIR-4-Signalwegen beteiligt sind. Durch diese Hemmung kann Dasatinib die Aktivierung von LIR-4 unterdrücken. U0126 und PD98059 wirken beide als Inhibitoren der MEK1/2-Kinasen innerhalb des MAPK/ERK-Wegs, der ein weiterer Signalweg ist, den LIR-4 für seine Funktion nutzen kann. Durch die Blockierung von MEK1/2 verhindern diese Wirkstoffe die Aktivierung nachgeschalteter Ziele, die für die Aktivität von LIR-4 notwendig sind.
Darüber hinaus stören SB203580 und SP600125 die Funktion von LIR-4, indem sie auf andere Kinasen innerhalb des Signalnetzwerks abzielen. SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase, einer Kinase, die möglicherweise an der Regulierung von LIR-4-bezogenen Signalwegen beteiligt ist. Durch die Hemmung von p38 kann SB203580 in die für die Funktion von LIR-4 erforderliche Signalübertragung eingreifen. SP600125 hemmt JNK, einen Teil der stressaktivierten Proteinkinasen, die möglicherweise LIR-4 regulieren, was zu einer Unterdrückung der funktionellen Aktivierung von LIR-4 führt. PP2, ein weiterer Inhibitor, zielt auf Tyrosinkinasen der Src-Familie ab, die stromaufwärts gelegene Regulatoren in verschiedenen Signalwegen sind, einschließlich derer, an denen LIR-4 beteiligt ist. Rapamycin hemmt mTOR, das eine zentrale Rolle beim Zellwachstum und -stoffwechsel spielt, mit dem LIR-4 interagieren könnte oder von dem seine Funktion abhängt. Go6983 hemmt die Proteinkinase C (PKC), die in eine Vielzahl von Signalwegen involviert ist, möglicherweise auch in solche, die für die Funktion von LIR-4 erforderlich sind. Y-27632 und Gefitinib schließlich zielen auf die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK) bzw. den EGFR ab, die beide in Signalwege involviert sind, die für die Regulierung und Aktivierung von LIR-4 entscheidend sein könnten, wobei eine Hemmung zur Unterbrechung dieser Signalwege und folglich zur Hemmung der LIR-4-Aktivität führt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt selektiv Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks), die vorgeschaltete Regulatoren in Signalwegen sind, an denen LIR-4 beteiligt ist. Die Hemmung von PI3Ks führt zu einer verminderten Akt-Signalübertragung, einem Signalweg, auf den LIR-4 für seine Aktivierung und Funktion angewiesen ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer potenter Inhibitor von PI3Ks, der zu einer Herunterregulierung der Akt-Signalübertragung führt. Durch die Hemmung dieses Signalwegs unterbricht LY294002 die Signalkaskade, die für die funktionelle Aktivität von LIR-4 erforderlich ist. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Src-Kinase-Inhibitor. Da Src-Kinasen mehrere nachgeschaltete Proteine, darunter auch solche, die am LIR-4-Signalweg beteiligt sind, phosphorylieren und aktivieren können, kann Dasatinib die funktionelle Aktivierung von LIR-4 unterdrücken. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, Kinasen im MAPK/ERK-Signalweg. LIR-4 kann für seine Funktion auf den MAPK/ERK-Signalweg angewiesen sein, daher kann U0126 durch die Hemmung dieses Signalwegs zu einer funktionellen Hemmung von LIR-4 führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt spezifisch die p38-MAP-Kinase, die Teil der Signalwege sein könnte, die die Aktivität von LIR-4 regulieren. Durch die Hemmung von p38 kann SB203580 die für die Funktion von LIR-4 erforderliche Signalübertragung unterbrechen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das zu den durch Stress aktivierten Proteinkinasewegen gehört, die möglicherweise LIR-4 regulieren. Die Hemmung von JNK kann daher die funktionelle Aktivierung von LIR-4 unterdrücken. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv MEK, das am MAPK/ERK-Signalweg beteiligt ist. Durch die Blockierung dieses Signalwegs kann PD98059 die Aktivierung von nachgeschalteten Zielen von MEK verhindern, die für die Funktion von LIR-4 unerlässlich sind. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Tyrosinkinasen der Src-Familie. Durch die Hemmung von Src-Kinasen verhindert es die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege, die für die Funktion von LIR-4 erforderlich sind, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, ein zentrales Protein bei der Regulierung von Zellwachstum und Stoffwechsel, mit dem LIR-4 interagieren oder auf das es angewiesen sein könnte. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin kann zu einer funktionellen Hemmung von LIR-4 führen. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 ist ein Proteinkinase-C-Inhibitor. Da PKC an mehreren Signalwegen beteiligt ist, kann seine Hemmung durch Go6983 die für die Funktion von LIR-4 notwendigen Signalwege unterbrechen und so LIR-4 hemmen. | ||||||