LGICZ1激活剂

常见的 LGICZ1 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 4-Aminopyridine CAS 504-24-5。

PMA 和佛司可林等化合物在调节蛋白激酶活性方面起着至关重要的作用。PMA 可激活蛋白激酶 C，导致包括离子通道在内的蛋白质发生磷酸化，从而改变它们的活性。佛司可林能提高 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A，后者是另一种能使离子通道磷酸化并因此对其进行调节的酶。细胞内的钙动态对许多离子通道的功能至关重要。钙螯合剂 BAPTA-AM 和钙离子拮抗剂 Ionomycin 就是通过调节细胞内钙水平直接影响离子通道活性的例子。BAPTA-AM能缓冲钙浓度，可能会抑制钙敏感离子通道的活性，而Ionomycin能增加钙浓度，从而产生刺激作用。河豚毒素通过阻断钠离子通道实现这一目的，而 4-Aminopyridine 则阻断钾离子通道，两者都会导致细胞膜上的电位发生变化，从而影响邻近的配体门控离子通道。

此外，硝氟酸和 2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷等化合物通过改变离子通量来产生作用。硝氟酸可阻断氯离子通道，2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷可通过改变脂膜环境或直接相互作用来调节多种离子通道，包括配体门控离子通道。维拉帕米和雷诺丁分别针对特定的离子通道--钙通道和雷诺丁受体。维拉帕米对钙通道的阻断作用可影响与钙有关的信号传导途径，从而影响配体门控离子通道的活性。雷诺丁与雷诺丁受体相互作用，参与细胞内贮存钙的释放，从而影响钙信号传导，并可能影响配体门控离子通道的活性。白屈菜红碱和 KN-93 有调节激酶活性的作用。白屈菜红碱可抑制蛋白激酶 C，防止离子通道发生磷酸化和调节，而 KN-93 则可抑制 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶 II，后者可使离子通道发生磷酸化和调节。