L-type Calcium Channel γ阻害剤
一般的なL型カルシウムチャネルγ阻害剤としては、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ベラパミルCAS 52-53-9、アムロジピンCAS 88150-42-9、イスラジピンCAS 75695-93-1、ジルチアゼムCAS 42399-41-7が挙げられるが、これらに限定されない。
L型カルシウムチャネルγサブユニットの化学的阻害剤には、構造的に多様でありながら共通の作用機序を持つカルシウムチャネル遮断薬が含まれる。ニフェジピン、ベラパミル、アムロジピン、イスラジピン、ジルチアゼム、ニカルジピン、フェロジピン、ニモジピン、ラシジピン、アゼルニジピン、およびレルカニジピンはすべて、L型カルシウムチャネルに結合し、これらのチャネルを介するカルシウムイオンの通過を阻害する。これらのイオンチャネルを阻害することにより、これらの化合物は細胞内へのカルシウムイオンの流入を減少させ、筋収縮の開始と維持に重要な役割を果たす。主チャネル複合体を阻害する作用は、チャネル複合体の構造と機能において不可欠な役割を担っていることから、当然、L型カルシウムチャネルγサブユニットの阻害にも及ぶ。
これらの阻害剤がL型カルシウムチャネルに結合すると、チャネルの開口を阻害するようにチャネルの立体構造が変化し、カルシウムイオンの伝導性が低下する。L型カルシウムチャネルγサブユニットはこの複合体の一部であるため、カルシウムチャネルブロッカーがチャネルに作用を及ぼすと、結果的にその機能が阻害される。L型カルシウムチャネルγサブユニットの阻害は、チャネル複合体の全体的な作動への寄与に影響を及ぼす。正確な相互作用や結合親和性は阻害剤によって異なるが、最終的な結果はL型カルシウムチャネルγサブユニットの活性の一貫した低下である。これらの阻害剤はそれぞれ、L型カルシウムチャネル、ひいては複合体内のL型カルシウムチャネルγサブユニットとの直接的な相互作用を通して、チャネルの活性調節に寄与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、心筋や平滑筋を含む様々な組織に存在するL型カルシウムチャネルを阻害する。このチャネルを阻害することで、筋肉の収縮に必要なカルシウムイオンの流入を減少させる。L型カルシウムチャネルγはL型カルシウムチャネル複合体のサブユニットであるため、主チャネルの機能を阻害すると、γサブユニットの機能も阻害される。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはL型カルシウムチャネルに結合し、その働きを阻害します。これにより、細胞内へのカルシウムイオンの流入が妨げられます。このカルシウム流入の阻害により、細胞内のカルシウムレベルが低下し、筋肉の収縮など、さまざまな細胞プロセスに不可欠なレベルとなります。L型カルシウムチャネルγはL型カルシウムチャネル複合体の一部であるため、ベラパミルによるチャネルの阻害は、結果的にγサブユニットの関連機能も阻害することになります。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
アムロジピンは、L型カルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの流入を選択的に阻害する。これにより、カルシウムイオンに依存する心筋や平滑筋の収縮機能を低下させる。アムロジピンによる主チャネル複合体の阻害は、複合体の構成因子であるL型カルシウムチャネルγの活性も阻害することを意味する。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
イソラジピンはL型カルシウムチャネルに対して高い親和性を示し、カルシウムイオンの流入を阻害することでその活性を抑制する。L型カルシウムチャネルγは、チャネル複合体の一部として、イソラジピンがチャネルを介したカルシウムイオンの流れを阻害することで抑制され、その結果、筋肉の収縮性やその他のカルシウム依存性プロセスに影響が及ぶ。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムは、L型カルシウムチャネルに結合してその開口を阻害することで、L型カルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの流れを阻害する。この阻害により細胞内のカルシウムレベルが低下し、その結果筋肉の収縮が抑制される。L型カルシウムチャネルγは、このチャネル複合体の一部であるため、ジルチアゼムによるカルシウムイオン流の阻害は、必然的にγサブユニットの機能の阻害につながる。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
ニカルジピンは、L型カルシウムチャネル遮断薬であり、このチャネルを介したカルシウムイオンの流入を阻害する。これにより、カルシウムイオンに依存する筋肉の収縮が防止される。このL型カルシウムチャネルの阻害は、L型カルシウムチャネル複合体の不可欠な構成要素であることから、間接的にL型カルシウムチャネルγサブユニットの阻害につながる。 | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
フェロジピンはL型カルシウムチャネルに結合し、カルシウムイオンの流入を阻害することで血管平滑筋の収縮性を低下させる。L型カルシウムチャネルγは全体的なチャネル複合体の一部であり、フェロジピンが主チャネルを介したカルシウムの流入を阻害すると、その機能が阻害される。 | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
ラパマイシンはmTOR（ラパマイシンの標的となる分子）を特異的に阻害する。mTORはタンパク質合成と細胞増殖に関与しているため、その阻害は、細胞内の機能活性に不可欠なプロセスを妨害することで、ZNF530を含むこれらのプロセスに関与するタンパク質の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | $153.00 | ||
ラシジピンはL型カルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウムイオン流入を妨げ、細胞内へのカルシウムイオン流入を促進するチャネルの能力を直接阻害する。このL型チャネルの阻害は、チャネル複合体内での正常な動作を妨げることで、間接的にL型カルシウムチャネルγサブユニットの機能を阻害する。 | ||||||
Azelnidipine | 123524-52-7 | sc-252395 | 10 mg | $86.00 | ||
アゼルニジピンはL型カルシウムチャネルを阻害し、カルシウムイオンの流入と、カルシウムに依存するその後の筋肉収縮を減少させる。L型カルシウムチャネルγはL型カルシウムチャネル複合体の一部であるため、アゼルニジピンによる主チャネルの阻害はγサブユニットも阻害する。 | ||||||