KLHL12 アクチベーター

一般的なKLHL12活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、ZM 241385 CAS 139180-30-6、SQ 22536 CAS 17318-31-9が挙げられるが、これらに限定されない。

KLHL12活性化剤は、Gタンパク質のユビキチン化に重要な役割を果たし、cAMPシグナル伝達とプロテインキナーゼC（PKC）経路に関与するタンパク質であるKLHL12の機能的活性を高めることができる化学物質である。強力なアデニル酸シクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンや、選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤であるロリプラムのような化合物は、cAMP産生を促進し、間接的にKLHL12とそのGタンパク質基質との相互作用を増加させる。同様に、もう一つのホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXとアデノシンA2A受容体のアンタゴニストであるZM241385は、cAMPレベルを増強することにより、KLHL12の機能的活性を促進する。さらに、アデニル酸シクラーゼ阻害剤SQ22536とプロテインキナーゼA（PKA）選択的阻害剤KT5720は、cAMPレベルを調節し、それによって間接的にKLHL12の機能活性を増強する。

さらに、いくつかのKLHL12活性化因子は、KLHL12のリン酸化と活性化を促進することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）経路と相互作用する。PKCの強力な活性化因子であるPMA、および選択的PKC阻害剤であるGo6976とBIM Iは、PKC経路におけるKLHL12の役割に対する需要を間接的に増加させ、それによってKLHL12の機能的活性を高めることができる。さらに、Oxotremorine-M、AtropineおよびPilocarpineはムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）アゴニストまたはアンタゴニストであり、KLHL12のリン酸化および活性化を増強することができる。mAChRの活性化は、この経路におけるKLHL12の役割に対する要求の増大につながる可能性がある。