KLF8 Ativadores
Os activadores comuns do KLF8 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, o ciclofosfato de dibutiriladenosina de cálcio CAS 362-74-3 e a ionomicina CAS 56092-82-1.
Os activadores do KLF8 englobam uma variedade de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do fator de transcrição KLF8 através de diversas vias de sinalização. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o TPA são activadores potentes da proteína quinase C (PKC) e são conhecidos por reforçarem o KLF8 ao promoverem a sua fosforilação, aumentando assim a sua capacidade de ligação ao ADN e a eficácia transcricional. Do mesmo modo, compostos como a forskolina e o dibutiril-AMP (db-cAMP) aumentam os níveis intracelulares de cAMP, levando à ativação da PKA, que também fosforila o KLF8, resultando numa atividade transcricional elevada. A ação do EGF significa o papel das vias mediadas por factores de crescimento, em que a ativação do EGFR conduz à cascata MAPK/ERK, culminando numa maior atividade do KLF8. Tanto o Bay K 8644 como a ionomicina actuam elevando os níveis de cálcio intracelular, o que ativa as cinases dependentes do cálcio que podem subsequentemente fosforilar e ativar o KLF8. Continuando esta exploração mecanicista, o isoproterenol actua através dos receptores beta-adrenérgicos para aumentar os níveis de AMPc, conduzindo novamente à ativação da PKA e ao aumento do KLF8.
Estes activadores funcionam aumentando os sinais que influenciam diretamente as funções de transcrição do KLF8 ou modulando o ambiente celular para favorecer a ativação do KLF8. Por exemplo, a forskolina, ao aumentar os níveis de cAMP e, consequentemente, ao ativar a PKA, permite eventos de fosforilação que podem levar a um aumento da atividade transcricional do KLF8. De forma semelhante, o inibidor do proteassoma MG132 impede a degradação de proteínas que auxiliam indiretamente as funções nucleares do KLF8, como a estabilização e ativação do NF-κB, um fator que coopera com o KLF8 na regulação da expressão genética.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que, por sua vez, pode aumentar a atividade transcricional do KLF8, promovendo a sua fosforilação e aumentando a sua afinidade de ligação ao ADN. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de cAMP, activando assim a PKA. A PKA pode fosforilar o KLF8, o que pode aumentar a sua atividade de transcrição. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K 8644 actua como um agonista dos canais de cálcio do tipo L, o que pode levar a um aumento do cálcio intracelular, aumentando indiretamente a atividade do KLF8 ao promover a sua fosforilação através de cinases dependentes do cálcio. | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
O db-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A PKA pode então fosforilar o KLF8, aumentando a sua atividade como fator de transcrição. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando as vias de sinalização dependentes do cálcio que podem aumentar a atividade do KLF8. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O 17β-Estradiol ativa a sinalização do recetor de estrogénio, que pode interagir com o KLF8 e modular a sua atividade transcricional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, que aumenta indiretamente a atividade do KLF8 ao reduzir a atividade da via PI3K/AKT, o que leva a uma menor competição pelos coactivadores de transcrição que o KLF8 utiliza. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 aumenta os níveis de cálcio intracelular, reforçando assim indiretamente a atividade do KLF8 através da ativação de vias de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, o que pode levar a efeitos compensatórios noutras vias que podem aumentar a atividade transcricional do KLF8. | ||||||