Gli inibitori di KBTBD4 comprendono una serie di composti che, pur non avendo come bersaglio diretto KBTBD4, possono inibire indirettamente la sua attività modulando il sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). Questi inibitori agiscono ostacolando la degradazione delle proteine ubiquitinate, con conseguente accumulo nella cellula di substrati marcati con ubiquitina. Questo accumulo aumenta la competizione per KBTBD4, in quanto la capacità di legare il substrato dell'enzima può diventare satura. Quando sono in gioco inibitori del proteasoma come Bortezomib, Carfilzomib o Oprozomib, l'UPS viene interrotto, portando a livelli elevati di proteine ubiquitinate. KBTBD4, che ha il ruolo di legarsi a queste proteine, viene quindi indirettamente inibito a causa del sistema sovrasollecitato, che ne limita la capacità di interagire con i bersagli previsti. L'aumento delle proteine ubiquitinate può anche influire sulla selettività dell'enzima, che potrebbe non essere in grado di differenziare efficacemente i substrati in queste condizioni di competizione.
Oltre agli inibitori del proteasoma, anche composti come PR-619 e PYR-41, che sono rispettivamente inibitori della deubiquitinasi e dell'enzima E1, ostacolano indirettamente l'attività di KBTBD4.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate, portando all'accumulo di queste proteine nella cellula. Questo può inibire indirettamente KBTBD4, sovraccaricando la sua capacità di legare i substrati a causa della maggiore competizione per il legame. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Inibitore irreversibile del proteasoma che porta all'accumulo di proteine ubiquitinate. Simile a Bortezomib, può inibire indirettamente KBTBD4 aumentando la competizione tra i substrati, limitando così la sua attività funzionale su substrati specifici. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inibitore orale del proteasoma che provoca un accumulo di proteine ubiquitinate, potenzialmente inibendo KBTBD4 indirettamente con lo stesso meccanismo di Bortezomib e Carfilzomib, attraverso una maggiore competizione per il legame del substrato. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inibitore reversibile del proteasoma che può portare a un aumento delle proteine ubiquitinate, che possono inibire indirettamente KBTBD4 saturando la sua capacità di legare il substrato. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inibitore selettivo e irreversibile del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, inibendo potenzialmente KBTBD4 in modo indiretto attraverso una maggiore competizione con i substrati. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Inibitore specifico del proteasoma che provoca un aumento delle proteine ubiquitinate, che potrebbe inibire indirettamente KBTBD4 riducendo la sua capacità di legare ed elaborare i substrati a causa dell'ambiente competitivo. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Inibitore del proteasoma che può portare a un aumento dei livelli di proteine ubiquitinate, inibendo potenzialmente KBTBD4 indirettamente con lo stesso meccanismo di aumento della competizione per i substrati. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Composto naturale in grado di interrompere il percorso proteasomico inibendo il proteasoma 20S, con conseguente inibizione indiretta di KBTBD4 attraverso l'aumento delle proteine ubiquitinate che competono per il legame. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Inibitore della deubiquitinasi ad ampio spettro che potrebbe portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, inibendo così indirettamente KBTBD4 attraverso un'elevata competizione con i substrati. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inibitore irreversibile dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Impedendo la coniugazione dell'ubiquitina, potrebbe portare a una riduzione dell'ubiquitinazione del substrato, influenzando indirettamente la capacità di KBTBD4 di legare ed elaborare i substrati ubiquitinati. |