KBTBD4激活剂
常见的 KBTBD4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。
KBTBD4 可通过各种信号途径诱导其激活，主要是通过调节 cAMP 水平和随后激活蛋白激酶 A (PKA)。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来发挥作用，从而导致细胞内 cAMP 的增加。cAMP 的增加会激活 PKA，然后使 KBTBD4 磷酸化，这是激活 KBTBD4 的必要过程。同样，IBMX 通过抑制负责 cAMP 降解的磷酸二酯酶发挥作用。通过阻止 cAMP 分解，IBMX 可维持这种信使的高水平，从而使 PKA 保持活跃状态，随时准备作用于 KBTBD4。PGE2 通过自身受体激活腺苷酸环化酶，这也会导致 cAMP 升高，随后 PKA 介导的 KBTBD4 激活。肾上腺素和异丙肾上腺素都是肾上腺素能激动剂，它们通过与β-肾上腺素能受体相互作用激活腺苷酸环化酶，为 PKA 的激活创造有利环境，从而促进 KBTBD4 的磷酸化。
KBTBD4 激活后，罗利普仑会选择性地抑制磷酸二酯酶 4，而阿那格雷则以磷酸二酯酶 III 为靶点，两者都会导致 cAMP 水平升高。这种 cAMP 的积累会促进 PKA 的活化，而 PKA 又会以 KBTBD4 为目标进行活化。胰高血糖素通过与其特定受体结合，同样会促进 cAMP 的产生并激活 PKA，为 KBTBD4 的激活提供了另一条途径。霍乱毒素通过作用于 Gs alpha 亚基，导致腺苷酸环化酶持续激活，从而导致 cAMP 持续增加和 PKA 持久激活，KBTBD4 成为下游靶点。木犀草素和泽普利那司特通过对不同磷酸二酯酶的抑制作用，提高了 cAMP 水平，进一步促进了 PKA 的活化和随后 KBTBD4 的磷酸化。最后，cAMP 的合成类似物二丁烯酰-cAMP 绕过细胞表面受体，直接激活 PKA，然后使 KBTBD4 磷酸化并激活。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞中的环磷酸腺苷（cAMP）水平。cAMP 的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），导致 KBTBD4 的磷酸化和激活，这是下游信号事件的一部分。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可降解cAMP。通过防止cAMP降解，IBMX间接维持PKA的激活，从而磷酸化并增强KBTBD4的活性。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2（PGE2）与其 G 蛋白偶联受体结合，通过激活腺苷酸环化酶提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的升高会激活 PKA，而 PKA 又会通过磷酸化促进 KBTBD4 的激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体相互作用，激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平。这种级联反应激活蛋白激酶A，使其磷酸化并激活KBTBD4。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种人工合成的β-肾上腺素受体激动剂，通过β-肾上腺素受体激活腺苷酸环化酶，从而提高cAMP水平并激活蛋白激酶A，后者可通过磷酸化激活KBTBD4。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，可分解cAMP。罗利普兰抑制PDE4可增加cAMP，并随后激活蛋白激酶A（PKA），从而激活KBTBD4。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶 III，导致 cAMP 水平升高。cAMP 的增加会激活 PKA，从而导致 KBTBD4 的磷酸化和激活。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
木犀草素可能通过抑制磷酸二酯酶来提高 cAMP 水平，从而增强 PKA 的活性，进而可能通过 PKA 介导的磷酸化激活 KBTBD4。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制 5 型和 6 型磷酸二酯酶，导致某些组织中的 cAMP 水平升高。cAMP 水平的提高会激活 PKA，而 PKA 可使 KBTBD4 磷酸化并激活 KBTBD4。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可直接激活 PKA。活化的 PKA 可使靶蛋白磷酸化，其中可能包括 KBTBD4，从而导致其活化。 | ||||||