KBTBD4 Ativadores
Os activadores comuns do KBTBD4 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.
O KBTBD4 pode envolver várias vias de sinalização para induzir a sua ativação, principalmente através da modulação dos níveis de AMPc e subsequente ativação da proteína quinase A (PKA). A forskolina exerce a sua ação estimulando diretamente a adenilato ciclase, o que leva a um aumento do AMPc intracelular. Este aumento do AMPc ativa a PKA, que fosforila o KBTBD4, um processo essencial para a sua ativação. Da mesma forma, o IBMX actua inibindo as fosfodiesterases responsáveis pela degradação do AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX mantém níveis elevados deste mensageiro, mantendo assim a PKA num estado ativo, pronta a atuar sobre o KBTBD4. A PGE2 actua através dos seus próprios receptores para ativar a adenilato ciclase, o que também resulta num aumento do AMPc e na subsequente ativação do KBTBD4 mediada pela PKA. A epinefrina e o isoproterenol, ambos agonistas adrenérgicos, activam a adenilato ciclase através da sua interação com os receptores beta-adrenérgicos, promovendo um ambiente propício à ativação da PKA e, consequentemente, à fosforilação do KBTBD4.
Na ativação da KBTBD4, o Rolipram inibe seletivamente a fosfodiesterase 4, enquanto a Anagrelida tem como alvo a fosfodiesterase III, levando ambos a um aumento dos níveis de AMPc. Esta acumulação de AMPc facilita a ativação da PKA, que pode então ativar a KBTBD4. O glucagon, ao ligar-se ao seu recetor específico, promove de forma semelhante a produção de AMPc e ativa a PKA, proporcionando outra via para a ativação do KBTBD4. A toxina da cólera, através da sua ação na subunidade Gs alfa, provoca uma ativação persistente da adenilato ciclase, o que leva a um aumento sustentado do AMPc e a uma ativação duradoura da PKA, sendo o KBTBD4 um alvo a jusante. A luteolina e o zaprinast, através da sua ação inibidora em diferentes fosfodiesterases, aumentam os níveis de AMPc, contribuindo ainda mais para a ativação da PKA e subsequente fosforilação do KBTBD4. Por último, o Dibutiril-AMP, um análogo sintético do AMPc, contorna os receptores de superfície celular e ativa diretamente a PKA, que pode então fosforilar e ativar o KBTBD4.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX sustenta indiretamente a ativação da PKA, que pode fosforilar e aumentar a atividade do KBTBD4. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se ao seu recetor acoplado à proteína G, aumentando os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. O aumento do AMPc ativa a PKA, que, por sua vez, pode promover a ativação do KBTBD4 através da fosforilação. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina, interagindo com os receptores beta-adrenérgicos, leva à ativação da adenilato ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc. Esta cascata ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o KBTBD4. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico sintético, ativa a adenilato ciclase através do recetor beta-adrenérgico, elevando os níveis de AMPc e activando a PKA, que poderá então ativar o KBTBD4 por fosforilação. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que decompõe o AMPc. A inibição da PDE4 pelo Rolipram leva a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA, levando potencialmente à ativação do KBTBD4. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
A anagrelida inibe a fosfodiesterase III, resultando num aumento dos níveis de AMPc. Este aumento do AMPc ativa a PKA, o que pode levar à fosforilação e ativação do KBTBD4. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $27.00 $51.00 $101.00 $153.00 $1925.00 | 40 | |
A luteolina pode aumentar a atividade da PKA através do aumento dos níveis de AMPc, inibindo as fosfodiesterases, levando assim potencialmente à ativação do KBTBD4 através da fosforilação mediada pela PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a fosfodiesterase dos tipos 5 e 6, levando a um aumento dos níveis de AMPc em determinados tecidos. O aumento dos níveis de AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o KBTBD4. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc permeável às células que ativa diretamente a PKA. A PKA activada pode fosforilar proteínas alvo, que podem incluir o KBTBD4, levando à sua ativação. | ||||||