KBTBD3 アクチベーター
一般的なKBTBD3活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が含まれるが、これらに限定されない。
KBTBD3は、主にサイクリックAMP（cAMP）の細胞レベルに影響を与え、プロテインキナーゼA（PKA）活性を調節することにより、その活性化を促進する多様なメカニズムを通じて機能する。ラブデンジテルペンであるフォルスコリンは、ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接刺激する。このcAMPレベルの上昇はPKAの活性化につながり、KBTBD3のリン酸化をもたらす。同様に、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を阻害し、細胞内のこのメッセンジャー分子のレベルを上昇させ、PKAを活性化させる。PKAは次にKBTBD3に作用して、リン酸化による活性化を促進する。カテコールアミンであるエピネフリンとイソプロテレノールは、アドレナリン受容体に作用して、アデニルシクラーゼの活性化、cAMPの産生、PKAの活性化、それに続くKBTBD3の活性化という、同様のカスケードを引き起こす。ドーパミンとサルブタモールもまた、特異的なGタンパク質共役受容体を介してアデニルシクラーゼを活性化し、PKAを介したKBTBD3のリン酸化を引き起こす。
PGE2、グルカゴン、ヒスタミン、テルブタリンは、それぞれのGタンパク質共役型受容体と相互作用してcAMPを上昇させ、続いてPKAを活性化し、KBTBD3をリン酸化する。ロリプラムは、ホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに伴うKBTBD3のリン酸化をさらに促進する。アニソマイシンは、cAMP経路には直接関与しないが、KBTBD3をリン酸化し活性化する様々なプロテインキナーゼを含むMAPK経路を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路との相互作用を通して、PKAや他のキナーゼの活性化に収束し、PKAや他のキナーゼがKBTBD3を標的とし、リン酸化を介してその活性を制御する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、IBMXは細胞内cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化してKBTBD3のリン酸化と活性化を促します。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリン（アドレナリンとも呼ばれる）はアドレナリン受容体に結合し、それを活性化します。これにより、アデニル酸シクラーゼの活性化を介して cAMP の産生が増加します。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は KBTBD3 をリン酸化により活性化する可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）と相互作用し、アデニル酸シクラーゼの活性化とそれに続くcAMPの増加につながる可能性があります。このcAMPの上昇は、PKAを活性化し、KBTBD3をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは H2 受容体に結合し、Gs タンパク質と結合することで、アデニル酸シクラーゼの活性化を介して cAMP レベルを増加させます。 この cAMP の増加は PKA を活性化し、KBTBD3 をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、Gsタンパク質と結合しているD1様受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを増加させる可能性があります。その結果、PKAが活性化され、KBTBD3のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンで、βアドレナリン受容体を活性化し、cAMP産生を増加させ、PKAを活性化する。PKAは次にKBTBD3をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPを分解します。ロリプラムによるPDE4の阻害はcAMPレベルを増加させ、PKA活性およびそれに続くKBTBD3活性化を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールはβ2アドレナリン作動薬であり、その受容体を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPの上昇とPKAの活性化をもたらします。これにより、リン酸化を介してKBTBD3が活性化の標的となる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはピロリジン系抗生物質であり、MAPK経路を刺激し、KBTBD3をリン酸化し活性化する可能性のある下流キナーゼの活性化につながる。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2アドレナリン受容体作動薬であり、アデニルシクラーゼを活性化することによりcAMPレベルを上昇させ、その結果PKAが活性化され、KBTBD3がリン酸化され活性化される可能性がある。 | ||||||