KAT II Ativadores

Os activadores comuns de KAT II incluem, entre outros, o ácido L-glutâmico CAS 56-86-0, o ácido L-aspártico CAS 56-84-8, a N-acetil-L-cisteína CAS 616-91-1, o lítio CAS 7439-93-2 e o benzoato de sódio CAS 532-32-1.

Os activadores KAT II referem-se a uma classe de substâncias químicas concebidas para modular a atividade da quinurenina aminotransferase II (KAT II), uma enzima que desempenha um papel fundamental na via da quinurenina, responsável pelo catabolismo do aminoácido triptofano em ácido cinurénico. A função da KAT II é catalisar a transaminação da quinurenina em ácido cinurénico, um composto neuroactivo com vários papéis fisiológicos, incluindo a modulação da libertação de neurotransmissores e a proteção dos neurónios contra a excitotoxicidade devida à sobre-estimulação pelo glutamato.

A ativação do KAT II por estas substâncias químicas pode ocorrer através de mecanismos directos ou indirectos. Um ativador direto ligar-se-ia ao local ativo ou a outro local regulador da enzima KAT II, aumentando a sua atividade catalítica. Isto pode envolver a estabilização da conformação da enzima num estado ativo, facilitando a ligação da quinurenina ou promovendo a interação da enzima com o seu cofator, o fosfato de piridoxal, que é essencial para a reação de transaminação. Os activadores indirectos podem aumentar a atividade da KAT II através da regulação positiva da expressão do gene da KAT II, da estabilização do ARNm da KAT II ou do aumento da tradução da proteína KAT II. Além disso, os compostos que modulam as vias a montante que afectam a disponibilidade dos substratos ou cofactores da enzima podem também servir como activadores indirectos. Por exemplo, um ativador indireto pode aumentar os níveis celulares de triptofano ou quinurenina, aumentando assim a disponibilidade de substratos para a KAT II.