KAO Inhibitoren
Gängige KAO Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Sodium Butyrate CAS 156-54-7, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
KAO-Inhibitoren oder Ketosäure-Oxygenase-Inhibitoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die spezifisch auf Ketosäure-Oxygenasen (KAOs) abzielen, eine Gruppe von Enzymen, die an oxidativen Reaktionen innerhalb verschiedener biologischer Stoffwechselwege beteiligt sind. KAOs sind Nicht-Häm-Eisen-haltige Enzyme, die die Oxidation von Ketosäuren katalysieren, typischerweise durch den Einbau von molekularem Sauerstoff in Substrate. Dieser oxidative Prozess ist für die Produktion bestimmter Metaboliten und Zwischenprodukte unerlässlich und umfasst häufig Hydroxylierungs- oder Decarboxylierungsschritte. Der Mechanismus von KAOs umfasst in der Regel die Aktivierung von molekularem Sauerstoff, gefolgt von der Bildung energiereicher Eisen-Sauerstoff-Zwischenprodukte, die wiederum die Oxidation spezifischer Ketosäuresubstrate ermöglichen. Inhibitoren dieser Enzyme stören den katalytischen Zyklus, indem sie entweder direkt an das aktive Zentrum des Enzyms binden und so die Sauerstoffaktivierung blockieren, oder indem sie an den Eisen-Cofaktor binden und die Bildung der reaktiven Eisen-Sauerstoff-Spezies verhindern. Strukturell sind KAO-Inhibitoren vielfältig, aber viele weisen chelatbildende Gruppen auf, die mit dem Metallzentrum interagieren, sowie Molekülteile, die die natürlichen Substrate des Enzyms imitieren, um das aktive Zentrum zu besetzen. Diese Inhibitoren können anhand ihrer Interaktionsweise mit dem Enzym klassifiziert werden – einige wirken als kompetitive Inhibitoren, die direkt mit dem Substrat konkurrieren, während andere nicht-kompetitiv oder nicht-kompetent sein können und die Funktion des Enzyms auf andere Weise verändern. Zusätzlich zu ihren chelatbildenden Eigenschaften sind einige KAO-Inhibitoren mit funktionellen Gruppen ausgestattet, die die Spezifität für verschiedene KAOs erhöhen, da diese Enzyme bei einer Vielzahl von oxidativen Reaktionen in unterschiedlichen Stoffwechselwegen eine Rolle spielen. Die Untersuchung von KAO-Inhibitoren ist für das Verständnis der komplexen biochemischen Prozesse, die durch Ketosäureoxygenasen vermittelt werden, von entscheidender Bedeutung und wirft ein Licht auf die Regulationsmechanismen dieser oxidativen Stoffwechselwege auf molekularer Ebene.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A kann die KAO-Expression durch Hyperacetylierung von Histonen herunterregulieren. Diese Hyperacetylierung kann zu einer offeneren Chromatinstruktur um das KAO-Gen herum führen, wodurch möglicherweise dessen Transkription reduziert wird. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Durch die Hemmung der DNA-Methyltransferase könnte 5-Azacytidin zu einer Hypomethylierung des KAO-Genpromotors führen. Hypomethylierung wird oft mit einer verminderten Genexpression in Verbindung gebracht, was auf eine mögliche Reduzierung der KAO-Expression hindeutet. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Natrium-Butyrat könnte die KAO-Expression durch Hemmung von Histon-Deacetylasen verringern, was zu einer Anhäufung von acetylierten Histonen am KAO-Genort führen könnte, was wiederum eine verminderte Transkriptionseffizienz zur Folge hätte. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure kann die KAO-Expression durch Bindung an Retinoid-X-Rezeptoren, die mit Retinsäure-Rezeptoren heterodimerisieren, herunterregulieren, die wiederum an Retinsäure-Response-Elemente im KAO-Gen-Promotor binden können, wodurch dessen Expression verringert wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechin-Gallat könnte die KAO-Expression durch Hemmung der Aktivität von DNA-Methyltransferasen und Histonacetyltransferasen verringern, was zu epigenetischen Modifikationen führt, die eine engere Chromatinstruktur um das KAO-Gen und eine geringere Gentranskription zur Folge haben. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin kann die KAO-Expression durch Hemmung des Kernfaktors kappa-leichte Kette-Verstärker von aktivierten B-Zellen (NF-κB) herunterregulieren, der an der transkriptionellen Aktivierung verschiedener Gene beteiligt sein kann, darunter auch Gene des Lipidstoffwechsels. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Lovastatin könnte die KAO-Expression indirekt durch Hemmung der HMG-CoA-Reduktase verringern, was zu einer verringerten Synthese von Zwischenprodukten führen könnte, die für die Lipidbiosynthese notwendig sind, und folglich die Expression von Genen des Lipidstoffwechsels beeinflussen könnte. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Fenofibrat kann KAO durch Aktivierung von PPARα herunterregulieren, was zu einer erhöhten Expression von Genen führt, die an der Fettsäureoxidation beteiligt sind, und zu einer gleichzeitigen Abnahme der Expression von Genen, die an der Lipidbiosynthese beteiligt sind, einschließlich KAO. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
Nicotinamid-Ribosid könnte die KAO-Expression hemmen, indem es die NAD+-Spiegel erhöht, was wiederum die Sirtuin-Aktivität steigert. Sirtuine können Histone und Transkriptionsfaktoren deacetylieren, was zu einer Unterdrückung der Gentranskription führt, einschließlich KAO. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
Metformin kann die KAO-Expression verringern, indem es die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) aktiviert, die aufgrund der Rolle von AMPK bei der Stoffwechselkontrolle eine Kaskade auslösen kann, die zur Herunterregulierung von Genen der Lipidbiosynthese, einschließlich KAO, führt. | ||||||