KAO Inibitori
Gli inibitori KAO più comuni includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5.
Gli inibitori KAO, o inibitori della chetoacidossigenasi, rappresentano una classe di composti che hanno come bersaglio specifico le chetoacidossigenasi (KAO), un gruppo di enzimi coinvolti in reazioni ossidative all'interno di varie vie biologiche. Le KAO sono enzimi non contenenti ferro eme che catalizzano l'ossidazione dei chetoacidi, in genere incorporando l'ossigeno molecolare nei substrati. Questo processo ossidativo è essenziale per la produzione di alcuni metaboliti e intermedi, che spesso comportano fasi di idrossilazione o decarbossilazione. Il meccanismo delle KAO prevede tipicamente l'attivazione dell'ossigeno molecolare, seguita dalla formazione di intermedi ferro-ossigeno ad alta energia, che a loro volta consentono l'ossidazione di specifici substrati chetoacidici. Gli inibitori di questi enzimi interrompono il ciclo catalitico legandosi direttamente al sito attivo dell'enzima, bloccando l'attivazione dell'ossigeno, oppure legandosi al cofattore ferroso e impedendo la formazione delle specie reattive ferro-ossigeno.Strutturalmente, gli inibitori dei KAO sono diversi, ma molti sono caratterizzati da gruppi chelanti che interagiscono con il centro metallico, nonché da società che imitano i substrati naturali dell'enzima per occupare il sito attivo. Questi inibitori possono essere classificati in base alla loro modalità di interazione con l'enzima: alcuni agiscono come inibitori competitivi, competendo direttamente con il substrato, mentre altri possono essere non competitivi o non competitivi, alterando la funzione dell'enzima attraverso altri mezzi. Oltre alle loro proprietà chelanti, alcuni inibitori KAO sono progettati con gruppi funzionali che migliorano la specificità per i diversi KAO, poiché questi enzimi svolgono un ruolo in una varietà di reazioni ossidative in percorsi distinti. Lo studio degli inibitori delle KAO è parte integrante della comprensione dei complessi processi biochimici mediati dalle cheto-ossigenasi, facendo luce sui meccanismi di regolazione di queste vie ossidative a livello molecolare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A può ridurre l'espressione di KAO causando l'iperacetilazione degli istoni. Questa iperacetilazione può portare a una struttura cromatinica più aperta intorno al gene KAO, riducendo potenzialmente la sua trascrizione. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inibendo la DNA metiltransferasi, la 5-azacitidina potrebbe portare all'ipometilazione del promotore del gene KAO. L'ipometilazione è spesso associata a una diminuzione dell'espressione dei geni, il che suggerisce una possibile riduzione dell'espressione di KAO. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il sodio butirrato potrebbe diminuire l'espressione di KAO inibendo le istone deacetilasi, il che potrebbe causare un accumulo di istoni acetilati nel locus del gene KAO, con conseguente diminuzione dell'efficienza di trascrizione. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'Acido Retinoico può ridurre l'espressione di KAO legandosi ai recettori X retinoidi che eterodimerizzano con i recettori dell'acido retinoico, che possono legarsi agli elementi di risposta dell'acido retinoico nel promotore del gene KAO, riducendone l'espressione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato potrebbe diminuire l'espressione di KAO inibendo l'attività delle metiltransferasi del DNA e delle acetiltransferasi degli istoni, portando a modifiche epigenetiche che si traducono in una cromatina più stretta intorno al gene KAO e in una minore trascrizione del gene. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina può ridurre l'espressione di KAO inibendo il fattore nucleare kappa-light-chain-enhancer delle cellule B attivate (NF-κB), che può essere coinvolto nell'attivazione trascrizionale di vari geni, compresi quelli del metabolismo lipidico. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina può ridurre indirettamente l'espressione di KAO inibendo la HMG-CoA reduttasi, il che potrebbe portare a una riduzione della sintesi degli intermedi necessari per la biosintesi dei lipidi e di conseguenza influenzare l'espressione dei geni del metabolismo lipidico. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Il fenofibrato può downregolare KAO attivando PPARα, portando ad un aumento dell'espressione dei geni coinvolti nell'ossidazione degli acidi grassi e ad una concomitante diminuzione dell'espressione dei geni coinvolti nella biosintesi lipidica, compreso KAO. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
Il nicotinamide riboside potrebbe inibire l'espressione di KAO aumentando i livelli di NAD+, che a sua volta potenzia l'attività delle sirtuine. Le sirtuine possono deacetilare gli istoni e i fattori di trascrizione, determinando una repressione della trascrizione genica, compreso KAO. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformina può diminuire l'espressione di KAO attivando la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che può avviare una cascata che porta alla downregulation dei geni di biosintesi lipidica, compreso KAO, grazie al ruolo dell'AMPK nel controllo metabolico. | ||||||