재기드의 화학적 억제제는 유전자 발현 조절을 통해 세포의 운명을 결정하는 세포 내 중요한 통신 시스템인 노치 신호 경로와 단백질의 상호 작용을 표적으로 합니다. 감마-세크레타제 억제제(예: DAPT, LY411575, RO4929097, MK-0752, PF-03084014, BMS-906024, DBZ, 아바가세스타트, 베가세스타트, 세마가세스타트, L-685,458 및 MRK-560)는 Jagged의 단백질 분해 분해를 직접 억제하는 화합물 계열의 약품입니다. 재기드는 다운스트림 신호 이벤트를 활성화하기 위해 처리되어야 하는 리간드 역할을 하기 때문에 이 절단은 노치 수용체의 활성화에 필수적인 단계입니다. 이러한 억제제는 이러한 분열을 방지함으로써 재기드-노치 상호 작용으로 인해 일반적으로 발생하는 신호 전달을 중단하여 신호 캐스케이드에서 재기드의 기능적 역할을 억제합니다.
이러한 억제제의 작용 메커니즘은 재기드를 포함한 여러 기질의 분해를 담당하는 효소 복합체인 감마-세크레타제의 결합과 억제를 포함합니다. 감마-세크레타제는 재기드를 절단해야 노치 수용체를 활성화할 수 있고, 노치 수용체는 핵으로 이동하여 유전자 전사에 영향을 미칠 수 있습니다. DAPT와 같은 화합물을 통해 이러한 분해를 억제하면 재기드가 노치 신호의 활성화에 기여할 수 없게 됩니다. 마찬가지로 LY411575와 RO4929097은 감마-세크레타제의 활성 부위에 결합하여 재기드 기능을 억제함으로써 재기드를 처리하는 효소의 능력을 방해합니다. MK-0752와 PF-03084014는 효소를 기질 절단에 무능한 형태로 안정화시켜 노치 수용체 활성화에서 재기드의 역할을 방해합니다. 각 억제제는 구조와 감마-세크레타제 결합의 정확한 방식이 다르지만, 재기드의 필요한 처리와 노치 수용체와의 상호작용을 방해하여 재기드의 기능을 억제한다는 동일한 결과에 수렴합니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT는 재기드가 속한 경로로 알려진 노치 신호의 절단과 그에 따른 활성화를 방지하여 재기드를 기능적으로 억제할 수 있는 감마-세크레타제 억제제로, 재기드가 속한 경로인 노치 신호가 활성화되는 것을 막는 역할을 합니다. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY411575는 재기드 처리를 직접적으로 억제하여 노치 신호의 활성화 기능을 억제하는 또 다른 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097은 감마-세크레타제를 표적으로 하며 노치 수용체 활성화에 필요한 재기드의 단백질 분해 분해를 억제합니다. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752는 재기드의 분해를 손상시켜 노치 경로 신호에서 재기드의 역할을 억제하는 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
감마-세크레타제 억제제인 PF-03084014는 노치 경로를 통한 신호 전달에 필수적인 재기드의 분열을 막아 재기드-노치 상호작용을 방해하는 약물로, 노치 경로를 통한 신호 전달에 필수적인 재기드의 분열을 막습니다. | ||||||
BMS-906024 | 1401066-79-2 | sc-507372 | 10 mg | $3600.00 | ||
BMS-906024는 감마-세크레타제를 억제하여 재기드의 필수 절단 단계를 차단함으로써 재기드 매개 노치 신호를 감소시켜 재기드의 활성을 억제합니다. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
DBZ는 감마-세크레타제 억제제로 작용하여 재기드의 분열과 노치 경로를 통한 후속 신호를 중단시킴으로써 재기드를 효과적으로 억제합니다. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
아바가세스타트는 재기드 분해를 방지하여 노치 신호 활성화에서 재기드의 기능을 억제하는 선택적 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
세마가세스타트는 재기드의 분해를 방해하여 재기드가 노치 신호를 활성화하는 것을 억제하는 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458은 재기드 처리를 방지하여 노치 경로에서 재기드의 역할을 억제하는 감마-세크레타제 억제제입니다. |