Jagged アクチベーター

一般的なジャグジッド活性化剤としては、DAPT CAS 208255-80-5、SAG CAS 912545-86-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、リチウム CAS 7439-93-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Jagged1活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じて間接的にJagged1の機能的活性を増強する化合物の配列である。例えば、γセクレターゼ阻害剤DAPTはノッチ受容体の切断を阻害し、膜結合型Jagged1の存在を増加させる。同様に、Smoothened Agonist（SAG）は、ヘッジホッグシグナル伝達経路を活性化することによって間接的にJagged1活性を増強し、ノッチシグナル伝達とのクロストークを強める可能性がある。イオノマイシンは細胞内カルシウムを上昇させ、PMAはPKCを活性化することにより、どちらもJagged1によるNotch活性化の潜在的な増加に寄与する。塩化リチウムとBIOは共にGSK-3阻害剤であり、Jagged1とNotchの相互作用を強める分子であるβ-カテニンを安定化させる。Bay K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとして作用し、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることにより、どちらもJagged1が介在するNotch活性化を増強する可能性のある方法で細胞内シグナル伝達を調節することができる。

さらに、PDE III阻害によってcAMPレベルを上昇させるアナグレリドと、NF-kBシグナルを抑制することで知られるクルクミンは、ノッチシグナルダイナミクスにさらに影響を与え、ノッチ受容体活性化におけるJagged1の役割を促進する可能性がある。