ISG43 억제제
일반적인 ISG43 억제제에는 JAK 억제제 I CAS 457081-03-7, 티르포스틴 B42 CAS 133550-30-8, 수니티닙, 프리베이스 CAS 557795-19-4, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 5-아자시티딘 CAS 320-67-2 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ISG43 억제제는 광범위한 인터페론 자극 유전자(ISG) 계열에 속하는 ISG43 단백질을 특이적으로 표적으로 하는 저분자 화합물의 일종입니다. USP18(유비퀴틴 특이적 프로테아제 18)로도 알려진 ISG43은 인터페론 신호 경로를 조절하는 데 핵심적인 역할을 합니다. 이 단백질은 주로 인터페론 수용체와 그 하류 신호 전달 매개체 간의 상호작용을 억제하여 제1형 인터페론 반응의 음성 조절자 역할을 합니다. ISG43을 억제하면 인터페론 신호가 지속적으로 활성화될 수 있으며, 이는 면역 반응에 광범위한 영향을 미칩니다. ISG43의 억제제는 단백질의 촉매 도메인에 결합하여 유비퀴틴이 표적 기질에서 가수분해하는 능력을 방해하거나 주요 신호 분자와의 상호 작용을 방해하도록 설계되었습니다. 이러한 화합물은 종종 유비퀴틴 특이적 프로테아제 계열의 다른 구성원보다 이 프로테아제를 선택적으로 표적으로 삼아 ISG43에 대한 특이성을 나타내며, 구조적으로 ISG43 억제제는 단백질의 활성 부위에 고친화적으로 결합할 수 있는 작용기를 포함하는 경향이 있습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 안정성과 효능을 향상시키기 위해 최적화할 수 있는 작은 헤테로사이클릭 화합물입니다. 이러한 화합물을 개발하려면 특히 결합 포켓과 유비퀴틴 변형 기질과의 상호작용 측면에서 ISG43 단백질의 3차원적 구성을 신중하게 고려해야 합니다. 많은 ISG43 억제제는 효소의 구조에 대한 자세한 통찰력을 얻기 위해 X-선 결정학 또는 극저온 전자 현미경과 같은 기술을 활용하는 구조 기반 약물 설계 접근법을 사용하여 합성되었습니다. 용해도, 생체 이용률 및 표적 선택성을 개선하기 위해 이러한 억제제를 추가로 수정하는 경우가 많습니다. 그 결과, ISG43 억제제는 인터페론 반응을 조절하고 유비퀴틴화와 관련된 번역 후 변형의 복잡성을 이해하기 위한 강력한 분자 도구로 부상했습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
이 억제제는 야누스 키나아제(JAK) 경로를 차단하여 인터페론 신호의 하류에 있는 ISG43의 전사를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
티르포스틴 B42는 JAK2를 표적으로 삼아 ISG43 발현에 필요한 전사인자의 활성화를 방해하여 유전자의 mRNA 수준을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
수니티닙은 ISG43을 상향 조절하는 특정 성장 인자 신호에 중요한 수용체 티로신 키나아제 활성을 방해할 수 있으며, 이를 억제하면 ISG43 수치가 감소할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
이 화합물은 PI3K를 억제하여 ISG43을 하향 조절함으로써 유전자 발현에 필수적인 다운스트림 AKT 신호 캐스케이드를 중단시킬 수 있습니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-아자시티딘은 DNA를 탈메틸화함으로써 유전자 접근성과 전사 효율을 변경하여 ISG43 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤의 과아세틸화를 유발하여 유전자 좌위 주변의 염색질 구조를 변화시켜 ISG43 전사를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132는 ISG43 유전자의 전사 또는 번역을 막는 억제 단백질을 안정화하여 ISG43 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
룩솔리티닙은 ISG43과 같은 인터페론 자극 유전자의 전사를 활성화하는 역할을 하는 JAK1과 JAK2를 억제하여 ISG43의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
부티레이트 나트륨은 히스톤 아세틸화의 전반적인 수준을 증가시켜 ISG43을 포함한 특정 유전자를 침묵시킴으로써 ISG43의 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 프로테아좀 분해 경로를 억제하여 ISG43 유전자 발현을 감소시키는 억제 인자의 축적을 유도할 수 있습니다. | ||||||