ISG15 Inibitori

Gli inibitori ISG15 comuni includono, ma non solo, l'acido ginkgolico C15:1 CAS 22910-60-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, NSC 95397 CAS 93718-83-3, ML-792 CAS 1644342-14-2 e PR 619 CAS 2645-32-1.

Gli inibitori ISG15 appartengono a una classe chimica distinta, caratterizzata dalla capacità di modulare l'attività della proteina ISG15. ISG15, abbreviazione di Interferon-Stimulated Gene 15, è una piccola proteina modificatrice ubiquitina-simile (UBL) che svolge un ruolo cruciale nella regolazione di vari processi cellulari, in particolare nel contesto delle risposte immunitarie e dei meccanismi di difesa antivirale. La proteina ISG15 è coniugata a proteine bersaglio in un processo chiamato ISGylation, analogo all'ubiquitinazione, che spesso risulta in un'alterazione della funzione, della stabilità o della localizzazione cellulare delle proteine. Gli inibitori di ISG15 sono composti specificamente progettati per interferire con questo processo di coniugazione, influenzando così gli effetti a valle dell'ISGilazione sulle proteine bersaglio.

Strutturalmente, gli inibitori di ISG15 sono progettati per interagire con gli enzimi chiave coinvolti nel processo di ISGilazione, come l'enzima attivatore E1 UBE1L e l'enzima coniugatore E2 UBE2L6. Legandosi a questi enzimi, gli inibitori di ISG15 interrompono il corretto trasferimento di ISG15 sulle proteine bersaglio, con conseguente riduzione degli effetti mediati dall'ISGilazione. Questi inibitori possono agire con vari meccanismi, come l'inibizione competitiva nel sito attivo degli enzimi o l'induzione di cambiamenti conformazionali che impediscono interazioni efficaci tra enzima e substrato. Dato il ruolo centrale di ISG15 nella regolazione delle risposte immunitarie e delle attività antivirali, gli inibitori di ISG15 hanno un grande potenziale nella modulazione dei processi cellulari legati all'infiammazione, alla segnalazione immunitaria e alle infezioni virali.