ISG15 Inhibitoren

Gängige ISG15 Inhibitors sind unter underem Ginkgolic acid C15:1 CAS 22910-60-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, NSC 95397 CAS 93718-83-3, ML-792 CAS 1644342-14-2 und PR 619 CAS 2645-32-1.

ISG15-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnet, die Aktivität des ISG15-Proteins zu modulieren. ISG15, kurz für Interferon-Stimulated Gene 15, ist ein kleines Protein, das dem Ubiquitin ähnelt (UBL), und eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse spielt, insbesondere im Zusammenhang mit Immunreaktionen und antiviralen Abwehrmechanismen. Das ISG15-Protein wird in einem als ISGylierung bezeichneten Prozess, der der Ubiquitinierung ähnelt, an Zielproteine konjugiert, was häufig zu einer veränderten Proteinfunktion, -stabilität oder zellulären Lokalisierung führt. ISG15-Inhibitoren sind Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, diesen Konjugationsprozess zu stören und dadurch die nachgelagerten Effekte der ISGylierung auf Zielproteine zu beeinflussen.

Strukturell sind ISG15-Inhibitoren so konzipiert, dass sie mit Schlüsselenzymen interagieren, die am ISGylierungsprozess beteiligt sind, wie z. B. das E1-aktivierende Enzym UBE1L und das E2-konjugierende Enzym UBE2L6. Durch die Bindung an diese Enzyme stören ISG15-Inhibitoren die ordnungsgemäße Übertragung von ISG15 auf Zielproteine, was zu einer Verringerung der durch ISGylierung vermittelten Effekte führt. Diese Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken, z. B. durch kompetitive Hemmung am aktiven Zentrum der Enzyme oder durch die Induktion von Konformationsänderungen, die eine effektive Enzym-Substrat-Wechselwirkung verhindern. Aufgrund der zentralen Rolle von ISG15 bei der Regulierung von Immunantworten und antiviralen Aktivitäten haben ISG15-Inhibitoren ein großes Potenzial zur Modulation zellulärer Prozesse, die mit Entzündungen, Immunsignalen und Virusinfektionen in Verbindung stehen.