IQCA 활성제

일반적인 IQCA 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

IQCA의 화학적 활성화제는 다양한 생화학적 경로를 통해 그 기능을 활성화하는 데 중요한 역할을 할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하여 세포 신호 전달에 중요한 2차 전달자인 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. cAMP 수치가 상승하면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되고, 일련의 인산화 과정을 통해 IQCA를 표적화하여 활성화할 수 있습니다. 포스콜린과 유사하게, 8-브로모-cAMP와 디부티릴 cAMP는 모두 cAMP의 유사체로 PKA를 직접 활성화한 다음 인산화하여 IQCA를 활성화합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 또 다른 중요한 키나아제인 단백질 키나아제 C(PKC)와 결합하여 IQCA와 동일한 신호 경로에 관여하는 기질을 인산화하여 활성화를 촉진하는 것으로 알려져 있습니다.

세포 내 칼슘 농도는 IQCA 활성화의 또 다른 결정 요인으로, 칼슘 이오노마이신과 A23187 같은 화학 물질에 의해 조절되며, 이 둘은 모두 칼슘 이오노포어입니다. 이러한 화합물은 세포 내 칼슘 수치를 증가시킴으로써 칼모둘린 의존성 키나아제를 활성화하여 IQCA를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘의 증가에 기여하여 IQCA의 유사한 활성화 경로를 유도합니다. 오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 화합물에 의한 단백질 인산화효소의 억제 또한 세포 내 단백질 인산화의 순 증가를 초래합니다. 이 효과는 신호 네트워크에서 단백질의 탈인산화 감소로 인해 IQCA의 지속적인 활성화로 이어질 수 있습니다. 스트레스 활성화 단백질 키나제를 활성화하는 아니소마이신과 AMP 활성화 단백질 키나제(AMPK)를 활성화할 수 있는 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 모두 IQCA와 공유되는 경로에서 단백질을 인산화하는 키나제에 영향을 미칩니다. 마지막으로, 오우아베인은 Na+/K+-ATPase를 억제함으로써 일련의 신호 전달 이벤트를 시작하여 IQCA를 인산화하고 활성화할 수 있는 키나아제의 활성화로 마무리합니다. 이러한 다양한 화학 물질은 고유한 메커니즘을 통해 IQCA의 인산화 상태를 개선하여 활성화를 촉진한다는 공통의 종착점에 모입니다.