Influenza B NA阻害剤

一般的なインフルエンザB NA阻害剤には、リン酸オセルタミビルCAS 204255-11-8、ザナミビルCAS 139110-80-8、ペラミビル、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、およびインジナビルCAS 150378-17-9が含まれるが、これらに限定されない。

B型インフルエンザのNA阻害剤は、B型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼ（NA）タンパク質を標的とし、ウイルスの播種を抑制する上で重要な役割を果たしている。オセルタミビル、ザナミビル、ペラミビルのような直接阻害剤は、NAタンパク質のシアリダーゼ活性を競合的またはアロステリックに阻害し、酵素の活性部位と宿主細胞の糖鎖からの末端シアル酸の切断を効果的にブロックする。この作用により、感染細胞からのウイルス子孫の放出が阻害される。2-デオキシ-D-グルコースは、解糖の阻害を通じてNAのN-結合型グリコシル化を阻害することにより、より間接的な経路をとる。バイカレインは同様の直接的な方法で作用し、活性部位を標的として酵素活性を阻害する。

他の阻害剤は、異なるがやはり効果的な経路で作用する。例えば、クロロキンはエンドソームのpHを変化させ、ウイルスのライフサイクルにおける重要なステップに影響を与える。一方、アマンタジンはM2イオンチャネルを標的とし、同様にNAの機能を促進するpH依存性のプロセスに影響を与える。一般にHIVプロテアーゼ阻害剤であるインジナビルは、エンドサイトーシス経路を阻害するため、NAの局在に影響を及ぼす。ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害し、通常NAが宿主細胞膜に輸送されるのを促進する細胞内シグナル伝達経路を破壊する。別のアプローチでは、硫酸デキストランがインフルエンザウイルス表面に結合し、NAとシアル酸の相互作用を阻害する。最後に、リバビリンは核酸合成を阻害し、それによってNAの発現レベルに影響を与える。これらの化合物はそれぞれ、NAが作用する多面的なメカニズムを撹乱するユニークなアプローチを採用している。