IGF-IIR Ativadores
Os activadores comuns do IGF-IIR incluem, entre outros, os grânulos de cloreto de manganês(II) CAS 7773-01-5, a forskolina CAS 66575-29-9, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a 5-azacitidina CAS 320-67-2 e o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6.
Os activadores do IGF-IIR representam uma classe de compostos químicos que influenciam as vias de sinalização e os factores que interagem com o recetor do fator de crescimento semelhante à insulina II (IGF-IIR). Exercem o seu efeito quer aumentando a disponibilidade de IGF-II, o ligando primário do IGF-IIR, quer modulando as vias de sinalização intracelular que o IGF-IIR influencia. Estes compostos podem ativar o IGF-IIR através de vários mecanismos, incluindo a regulação positiva da expressão de IGF-II, a modulação do processo de endocitose do recetor e o impacto nos estados de fosforilação das proteínas envolvidas na cascata de sinalização do recetor. Ao aumentar a disponibilidade do ligando ou ao alterar o meio de sinalização, estes activadores aumentam efetivamente a atividade do IGF-IIR. O consequente aumento da atividade do IGF-IIR afecta as funções fisiológicas do recetor, que incluem a regulação do crescimento e dos processos de desenvolvimento através da modulação das acções do IGF-II.
Activadores como o cloreto de manganês, a forskolina e o ácido retinóico aumentam principalmente a atividade do IGF-IIR através da regulação positiva do IGF-II, o ligando natural do IGF-IIR. Outros, como o ortovanadato de sódio e a genisteína, aumentam indiretamente a ativação do IGF-IIR ao afetar os padrões de fosforilação nas vias de sinalização do IGF-II/IGF-IIR. Alguns compostos, como a cloroquina e o piceatannol, afectam a função do recetor alterando processos celulares como a endocitose, que é fundamental para o papel do recetor na modulação da disponibilidade de IGF-II. Esta modulação da atividade do recetor por diversos compostos químicos sublinha a regulação complexa do IGF-IIR, em que múltiplas vias celulares convergem para influenciar a sua atividade.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
O cloreto de manganês (II) pode ativar a serina/treonina quinase Akt através da via de sinalização da insulina. A ativação da Akt promove a translocação dos transportadores GLUT4 para a superfície celular, um processo também modulado pelo IGF-II/IGF-IIR, sugerindo uma convergência da sinalização da insulina e do IGF-II na Akt. O aumento da translocação do GLUT4 pode sugerir uma regulação positiva da atividade do IGF-IIR devido à via partilhada com a sinalização da insulina. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila e ativa o fator de transcrição CREB, que pode aumentar a transcrição do gene IGF-II. Níveis elevados de IGF-II podem regular positivamente a atividade do IGF-IIR, aumentando o envolvimento do seu ligando e as funções subsequentes mediadas pelo recetor. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico regula positivamente a expressão do ARNm do IGF-II em tipos de células específicos. O aumento da síntese de IGF-II leva a uma maior disponibilidade de ligandos para o IGF-IIR, o que pode aumentar a atividade do recetor ao promover as suas funções fisiológicas, como a endocitose de IGF-II. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina, um inibidor da DNA metiltransferase, pode induzir a desmetilação do locus IGF2/H19, levando à regulação positiva da expressão de IGF-II. Níveis mais elevados de IGF-II podem interagir com o IGF-IIR, aumentando assim a atividade funcional do recetor devido à presença elevada de ligandos. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
O ortovanadato de sódio é um inibidor das proteínas tirosina fosfatases. Ao inibir a desfosforilação, pode aumentar a fosforilação da tirosina no substrato do recetor de insulina (IRS), que também está associado à sinalização do IGF-II. O IRS fosforilado pode interagir com a PI3K e activá-la, conduzindo a uma sinalização a jusante que pode aumentar os efeitos do IGF-IIR ao promover as acções do seu ligando IGF-II. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
A desidroepiandrosterona (DHEA), uma hormona esteroide endógena, pode aumentar a transcrição do IGF-II, fornecendo mais ligandos para o IGF-IIR, aumentando assim indiretamente a atividade do recetor. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina aumenta o pH endossómico, o que pode afetar o processo de endocitose mediada pelo recetor. Como o IGF-IIR está envolvido na internalização do IGF-II, a alteração da via endocítica pode aumentar a atividade do IGF-IIR, prolongando a sua interação com o seu ligando. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase, mas em concentrações mais baixas, paradoxalmente, pode aumentar a fosforilação da tirosina de certas proteínas. Isto pode reforçar indiretamente a sinalização do IGF-II através do IGF-IIR, aumentando o estado de fosforilação das moléculas nas vias de sinalização partilhadas com o IGF-IIR, possivelmente afectando a sua atividade. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
O piceatanol inibe a quinase Syk, que está envolvida na modulação da adesão celular e da via endocítica. Ao inibir a Syk quinase, o piceatanol pode alterar a capacidade endocítica das células, aumentando potencialmente a função de endocitose mediada pelo recetor do IGF-IIR. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
A espermina pode modular as vias de sinalização intracelular, como a via Akt, que interage com o eixo de sinalização insulina/IGF. Ao modular a atividade da Akt, a espermina pode influenciar a via em que o IGF-IIR está envolvido, aumentando potencialmente o estado de ativação do recetor devido a um aumento da sinalização IGF-II. | ||||||