胰岛素样生长因子 II 受体(IGF-IIR)的化学抑制剂包括一组主要针对与胰岛素样生长因子(IGF)系统相关的信号通路的不同分子。这些化学抑制剂通常不会直接与 IGF-IIR 发生作用,而是以密切相关的 IGF-I 受体(IGF-1R)为靶点,后者与 IGF-IIR 有着相同的配体和信号通路。IGF-IIR 与 IGF-II 结合,参与各种细胞过程,包括生长调节,并与 IGF-1R 交叉作用,调节其信号转导结果。抑制 IGF-1R 可间接减少 IGF-II 通过 IGF-IIR 介导的信号转导,其方法是减少配体的可用性或干扰受体复合物的形成,从而促进 IGF-II 启动的信号转导。
这些抑制剂的活性超出了对单一信号轴的简单阻断,反映了细胞信号网络的复杂性。通过降低 IGF-1R 的自身磷酸化或干扰其激酶活性,这些化学物质破坏了也与 IGF-IIR 有关的下游信号级联。信号动态的改变可间接调节 IGF-IIR 的活性。这种间接调节不仅包括涉及 IGF-IIR 的信号复合物形成的减少,还包括下游信号事件的减弱,而这些下游信号事件可能有助于 IGF-IIR 介导的细胞反应。因此,这些化学抑制剂是调节 IGF-IIR 活性的一种战略性方法,它们以更广泛的信号网络而不是直接以受体为目标。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
PPP 是一种胰岛素样生长因子 1 受体(IGF-1R)抑制剂,可通过下调 IGF-1R 信号间接影响 IGF-IR,而 IGF-1R 信号通常与 IGF-IIR 信号在相同的途径中交叉传递。由于竞争或受体表达的改变,抑制 IGF-1R 会导致 IGF-II 与 IGF-IIR 的结合减少。 | ||||||
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
这种选择性IGF-1R抑制剂可通过竞争性抑制来减弱IGF-II介导的IGF-IIR激活。通过减少IGF-IIR信号,它间接调节IGF-IIR的下游效应,如促进生长和抗凋亡通路。 | ||||||
PQ401 | 196868-63-0 | sc-221738 | 10 mg | $146.00 | ||
PQ401 可抑制 IGF-1R 自身磷酸化及其随后的信号传导。由于 IGF-IIR 可与 IGF-1R 形成杂交,该化合物可能会减少包括 IGF-IIR 在内的功能性信号复合物,从而间接降低其活性。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
NDGA 可抑制 IGF-1R 酪氨酸激酶,由于 IGF-1R 和 IGF-IIR 之间的相互作用,NDGA 也会削弱 IGF-IIR 信号。通过减少 IGF-1R 与 IGF-II 结合的可用性,可以间接减少 IGF-II 通过 IGF-II/IGF-1R/IGF-IIR 轴发出的信号。 | ||||||
BMS-536924 | 468740-43-4 | sc-507397 | 5 mg | $285.00 | ||
BMS-536924是一种ATP竞争性抑制剂,可抑制IGF-1R和胰岛素受体(IR),通过限制IGF-1R和IR的可用性来减少IGF-II通过IGF-IIR介导的信号传导,因为这些受体可通过形成受体复合物间接调节IGF-IIR的作用。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
酪氨酸激酶 AG-1024 可选择性地抑制 IGF-1R 酪氨酸激酶的活性,从而通过减弱 IGF-1R/IGF-IIR 复合物信号传导,减少 IGF-II 对 IGF-IIR 的作用。 | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
这种抑制剂对 IGF-1R 具有特异性,可以通过干扰 IGF-IIR 可能与 IGF-1R 形成的受体复合物间接影响 IGF-IR,从而影响 IGF-II 与 IGF-IIR 结合后启动的信号级联。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
作为IGF-1R和IR激酶的双重抑制剂,林西替尼通过下调与IGF-1R共用的信号通路间接抑制IGF-IIR,从而可能影响IGF-IIR的下游作用。 |