Date published: 2025-9-5

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AG 1024 (CAS 65678-07-1)

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备用名:
Tyrphostin AG 1024
应用:
AG 1024 可抑制胰岛素刺激的细胞增殖和 IGF-1R 自身磷酸化
CAS号码:
65678-07-1
纯度:
≥98%
分子量:
305.17
分子式:
C14H13BrN2O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

AG 1024选择性抑制IGF-1R(胰岛素样生长因子1受体)。癌症细胞研究报告,AG1024可诱导细胞凋亡,抑制细胞增殖,降低bcl-2和磷酸化-Akt1的表达,并提高Bax、p53和p21的表达水平。研究报告称,AG 1024可阻断酪氨酸激酶活性,与胰岛素受体相比,对IGF-1的IC50较低。其他研究表明,SHR细胞暴露于AG 1024会降低Ang II介导的NAD(P)H氧化酶的激活。AG 1024是胰岛素受体(insulin R)的抑制剂。


AG 1024 (CAS 65678-07-1) 参考文献

  1. Tyrphostin AG 1024 可调节人类乳腺癌细胞的放射敏感性。  |  Wen, B., et al. 2001. Br J Cancer. 85: 2017-21. PMID: 11747348
  2. 高血压发展过程中血管平滑肌细胞 NAD(P)H 氧化酶的活性:血管紧张素 II 的影响和胰岛素样生长因子-1 受体转录的作用。  |  Cruzado, MC., et al. 2005. Am J Hypertens. 18: 81-7. PMID: 15691621
  3. P2Y12 受体通过 IGF-I 受体交叉对话向 PKB 发出信号,需要 Src, Pyk2 和 Rap1 的激活。  |  Van Kolen, K., et al. 2006. Cell Signal. 18: 1169-81. PMID: 16236484
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  6. 胰岛素处理可促进 PKR 的酪氨酸磷酸化,并抑制 polyIC 诱导的 PKR 苏氨酸磷酸化。  |  Swetha, M. and Ramaiah, KVA. 2015. Arch Biochem Biophys. 585: 98-108. PMID: 26321373
  7. IGF1R 通路的激活可能介导晚期非小细胞肺癌患者对突变选择性第三代 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂的获得性耐药性。  |  Park, JH., et al. 2016. Oncotarget. 7: 22005-15. PMID: 26980747
  8. P75神经营养素受体, 酪氨酸受体激酶A和胰岛素受体在SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞和阿尔茨海默病患者海马中的相对表达。  |  Ito, S., et al. 2016. Neurochem Int. 101: 22-29. PMID: 27693452
  9. 染料木素和 AG1024 可协同提高前列腺癌细胞的放射敏感性。  |  Tang, Q., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 579-588. PMID: 29901146
  10. AG-1024 通过增强 G1/S 停滞使索拉非尼耐药的肝细胞癌细胞对索拉非尼敏感  |  Zhou, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 1049-1059. PMID: 33623392
  11. 雷公藤内酯通过抑制 NF-κB/TNF-α 和调节蛋白质合成/降解途径,防止 LPS 诱导的骨骼肌萎缩。  |  Fang, WY., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 2998-3016. PMID: 33788266
  12. 酪氨酸磷脂AG1024以不依赖于IGF1R和IR的方式下调芳基烃受体(AhR)的表达。  |  Tomita, S., et al. 2022. Toxicol Lett. 360: 62-70. PMID: 35149128
  13. 酪脂素AG1024通过Ndfip1/2_NEDD4-like E3连接酶Itch介导的独立于IR/IGF-1R的蛋白水解作用下调JAK1,从而抑制冠状病毒复制  |  Yang, CW., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35215353
  14. IGF-1受体抑制剂AG1024可通过SOCS/JAK2/STAT途径改善糖尿病肾病大鼠的肾损伤。  |  Liu, J., et al. 2023. Open Med (Wars). 18: 20230683. PMID: 37034500
  15. 酪磷脂类药物对胰岛素样生长因子-1 和胰岛素受体酪氨酸激酶活性和生物功能的特异性抑制。  |  Párrizas, M., et al. 1997. Endocrinology. 138: 1427-33. PMID: 9075698

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