HSPC159 アクチベーター

一般的なHSPC159活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

HSPC159の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路や作用機序を通して、タンパク質の活性に影響を与えることができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接標的とし、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）濃度を上昇させる。このcAMP濃度の上昇は、HSPC159をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、HSPC159を機能的に活性化する。同様に、細胞透過性のcAMPアナログであるジブチリルcAMPは、膜レセプターを迂回し、cAMP依存性経路に直接関与してPKAを活性化する。PMAや4-α-ホルボール12,13-ジデカン酸などのホルボールエステルは、HSPC159をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、その活性化につながる。PKCはジアシルグリセロールとカルシウムの変化に反応し、HSPC159を含む広範な細胞基質をリン酸化する。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、ともに細胞内カルシウムレベルを上昇させ、HSPC159のようなタンパク質をリン酸化することで知られるカルモジュリン依存性キナーゼのカスケードを活性化する。タプシガルギンはまた、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウムを上昇させ、HSPC159をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化を間接的に促進する。プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を阻害することにより、タンパク質のリン酸化が増加する環境を作り出し、HSPC159のリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、HSPC159をリン酸化して活性化に導く。オワバインは、Na+/K+/ATPaseポンプを阻害することにより、細胞内イオン濃度を変化させ、HSPC159のリン酸化につながるシグナル伝達経路を活性化する。最後に、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、細胞のエネルギー恒常性を司るAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、HSPC159を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性化に寄与する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、HSPC159のリン酸化状態を中心とした、異なるが収束する経路を通して、HSPC159の活性化を促進する。