HRT1_Hrt1 アクチベーター

一般的なHRT1_Hrt1活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。バルプロ酸 CAS 99-66-1、ジベンザゼピン（デスヒドロキシLY 411575） CAS 209984-5 6-5、レスベラトロール CAS 501-36-0、SAG CAS 912545-86-9、GSK-3 阻害剤 IX CAS 667463-62-9。

HEY1の活性化剤は、ノッチシグナル伝達経路を標的とする化合物と、HEY1転写の下流に影響を及ぼす他の経路を調節する化合物に大別される。これらの活性化剤は、ノッチ受容体の天然のリガンドを模倣したり、酵素活性を調節してノッチ経路の活性化を促進したり、ノッチシグナル伝達とクロストークを起こす他のシグナル伝達経路に影響を及ぼすなど、様々なメカニズムで機能する。例えば、SAGのような分子は、ノッチ受容体またはその下流成分に対するリガンドとして作用し、経路の活性に直接影響を与え、HEY1の発現を増強することができる。バルプロ酸やレスベラトロールのような他の化合物は、それぞれHEY1遺伝子周辺のクロマチン状態を変化させたり、ノッチシグナルの強度を支配するシグナル伝達分子のバランスを調整することによって、間接的にHEY1に影響を与えることができる。

さらに、6-BIOやアナグレリドのような低分子活性化因子は、ノッチ経路の構成因子を負に制御する酵素を阻害することによって、あるいは経路の活性化を高めるセカンドメッセンジャーを上昇させることによって、その効果を発揮する。ノッチ経路の活性の直接的または間接的な上昇は、必ずHEY1の転写のアップレギュレーションにつながる。このように、化学活性化物質を介したHEY1の制御は、孤立したものではなく、シグナル伝達カスケードの広範なネットワークと相互につながっている。これらの化合物は、それぞれの能力において、HEY1の発現をアップレギュレートするために、複雑な細胞コミュニケーションの網の目を利用しており、転写制御に関連する細胞生物学および発生生物学の研究において、その重要性を強調している。