HRF Inibidores

Os inibidores comuns da HRF incluem, entre outros, o inibidor IV da IKK-2 CAS 507475-17-4, o BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, a partenolida CAS 20554-84-1, o inibidor II da ativação do NFκB, o JSH-23 CAS 749886-87-1 e o BAY 11-7085 CAS 196309-76-9.

Os inibidores da HRF englobam um conjunto diversificado de compostos que actuam direta ou indiretamente para modular a expressão da HRF, visando vias de sinalização específicas ou processos celulares cruciais para a sua regulação. Estes inibidores concentram-se predominantemente na modulação da via de sinalização NF-κB, uma via reguladora fundamental para a HRF. O TPCA-1 e o BAY 11-7082 inibem indiretamente a HRF através da supressão da ativação do NF-κB. O TPCA-1 tem como alvo a IKK, uma quinase a montante do NF-κB, enquanto o BAY 11-7082 impede a atividade da IKK, levando ambos a uma diminuição da regulação transcricional do HRF mediada pelo NF-κB. A partenolida e o JSH-23 visam a translocação nuclear do NF-κB, afectando indiretamente a expressão da HRF. A partenolida inibe a translocação nuclear do NF-κB, um fator de transcrição que regula o HRF, enquanto o JSH-23 impede a entrada do NF-κB no núcleo. O Bay 11-7085 e o Celastrol inibem a ativação do NF-κB, modulando assim a expressão da HRF. O Bay 11-7085 impede a translocação nuclear do NF-κB e o Celastrol impede a translocação nuclear do NF-κB.

O IMD-0354 e o Bortezomib têm como alvo a IKKβ e o proteassoma, respetivamente, afectando a sinalização do NF-κB e, consequentemente, a expressão do HRF. O IMD-0354 inibe a IKKβ, uma quinase a montante do NF-κB, levando à diminuição da regulação transcricional do HRF mediada pelo NF-κB. O bortezomib impede a ativação do NF-κB inibindo a degradação do IκB, um inibidor do NF-κB. O CAPE e a Wedelolactona inibem a ativação do NF-κB, modulando a expressão do HRF. O CAPE suprime a translocação nuclear do NF-κB, enquanto a Wedelolactona inibe a IKK, levando à diminuição da regulação transcricional do HRF mediada pelo NF-κB. A withaferina A e a triptolida inibem a ativação do NF-κB, influenciando indiretamente a expressão da HRF. A withaferina A suprime a ativação do NF-κB, alterando a expressão do HRF. A triptolida impede a translocação nuclear de NF-κB, levando à modulação da expressão de HRF. Em resumo, os inibidores da HRF constituem um conjunto de ferramentas versátil para a modulação precisa da expressão da HRF através da inibição direccionada da via de sinalização do NF-κB.