Date published: 2025-10-23

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Inhibiteurs HLF

Les inhibiteurs courants du FHL comprennent, mais ne sont pas limités à (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), GSK 525762A, (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide CAS 202590-98-5 and RVX 208.

Le facteur de leucémie hépatique (HLF) est un facteur de transcription impliqué dans divers processus cellulaires, notamment l'hématopoïèse et la régulation des rythmes circadiens. L'inhibition chimique directe du HLF est un défi en raison des difficultés inhérentes au ciblage des facteurs de transcription par de petites molécules. Cependant, des approches indirectes, telles que la modulation de l'environnement chromatinien et des schémas d'expression génique liés à la fonction du HLF, offrent des stratégies alternatives. Des composés comme JQ1, I-BET151, GSK525762A (I-BET762), (S)-2-(4-(4-Chlorophényl)-2,3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide, et RVX-208, qui sont des inhibiteurs de la bromodomaine BET, affectent indirectement le HLF en modifiant l'expression des gènes sous son contrôle. Ces inhibiteurs perturbent l'interaction entre les protéines contenant des bromodomaines et les histones acétylées, ce qui entraîne des changements dans les schémas d'expression des gènes associés aux processus régulés par le HLF.

Outre les inhibiteurs de BET, les composés ciblant l'état d'acétylation des histones et des protéines non histones influencent aussi indirectement l'activité du HLF. A-485 et C646, inhibiteurs de l'histone acétyltransférase p300/CBP, affectent l'état d'acétylation des protéines impliquées dans la transcription médiée par le FHL, modulant ainsi la fonction du FHL. Les inhibiteurs d'histone désacétylase (HDAC) tels que SAHA, Trichostatin A, MS-275, RGFP966 et LBH589 jouent un rôle similaire en modifiant les niveaux d'acétylation des histones et des protéines non histones dans les voies liées au FHL. Ces inhibiteurs indirects constituent des outils précieux pour l'étude de la régulation de l'expression des gènes par le FHL et de son rôle dans divers processus physiologiques et pathologiques. En influençant le paysage épigénétique et la régulation transcriptionnelle, ces composés permettent de mieux comprendre les mécanismes par lesquels le FHL exerce ses effets dans les cellules. La compréhension de l'impact de ces inhibiteurs sur le HLF et les voies connexes est cruciale pour l'exploration d'approches potentielles pour les conditions dans lesquelles le HLF joue un rôle central. L'étude de ces inhibiteurs indirects souligne la complexité de la régulation des facteurs de transcription et met en évidence le potentiel du ciblage des modulateurs épigénétiques et transcriptionnels dans l'intervention sur les maladies.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET qui affecte indirectement le HLF en inhibant les protéines contenant la bromodomaine, qui sont cruciales pour l'expression de divers gènes, y compris ceux qui sont régulés par le HLF.

I-BET 151 Hydrochloride

1300031-49-5 (non HCl Salt)sc-391115
10 mg
$450.00
2
(0)

L'I-BET151, un autre inhibiteur de la bromodomaine BET, peut moduler indirectement l'activité du HLF en influençant la structure de la chromatine et les schémas d'expression génique liés à la fonction du HLF.

GSK 525762A

1260907-17-2sc-490339
sc-490339A
sc-490339B
sc-490339C
sc-490339D
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
1 g
$300.00
$540.00
$940.00
$1680.00
$5900.00
(0)

GSK525762A (I-BET762) cible les bromodomaines BET, influençant indirectement le rôle de HLF dans la régulation des gènes en modifiant l'expression des gènes sous le contrôle de HLF.

(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide

202590-98-5sc-501130
2.5 mg
$330.00
(0)

OTX015 est un inhibiteur de la bromodomaine BET qui affecte indirectement la fonction du HLF en modifiant le paysage transcriptionnel des gènes régulés par le HLF.

RVX 208

1044870-39-4sc-472700
10 mg
$340.00
(0)

Le RVX-208, un inhibiteur de la protéine BET, peut influencer indirectement le FHL en modifiant la régulation transcriptionnelle des gènes associés à l'activité du FHL.

A-485

1889279-16-6sc-507493
5 mg
$275.00
(0)

Le A-485, un inhibiteur puissant et sélectif de p300/CBP, peut indirectement affecter le HLF en modulant l'état d'acétylation des protéines impliquées dans la transcription médiée par le HLF.

C646

328968-36-1sc-364452
sc-364452A
10 mg
50 mg
$260.00
$925.00
5
(1)

Le C646, un inhibiteur de l'histone acétyltransférase p300/CBP, influence indirectement l'activité du FHL en affectant l'acétylation des histones et des protéines non histones impliquées dans l'expression génétique régulée par le FHL.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

SAHA, un inhibiteur d'histone désacétylase, peut moduler indirectement le FHL en influençant l'état d'acétylation de la chromatine associée aux gènes cibles du FHL.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

La trichostatine A, un autre inhibiteur d'histone-désacétylase, affecte indirectement l'activité du FHL en modifiant la structure de la chromatine et l'expression des gènes dans les voies régulées par le FHL.

MS-275

209783-80-2sc-279455
sc-279455A
sc-279455B
1 mg
5 mg
25 mg
$24.00
$88.00
$208.00
24
(2)

Le MS-275, un inhibiteur sélectif d'HDAC, peut influencer indirectement la FHL en modifiant les niveaux d'acétylation des histones impliquées dans la régulation transcriptionnelle des gènes cibles de la FHL.