Histone cluster 1 H2A Activadores

Los activadores H2A comunes del grupo de histonas 1 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el butirato sódico CAS 156-54-7, el ácido hidroxámico suberoilanílido CAS 149647-78-9, el panobinostat CAS 404950-80-7 y el ácido valproico CAS 99-66-1.

Los activadores químicos del clúster de histonas 1 H2A actúan mediante un mecanismo de inhibición de las histonas desacetilasas (HDAC), enzimas responsables de la eliminación de los grupos acetilo de los residuos de lisina de las proteínas histónicas, entre ellas el clúster de histonas 1 H2A. Cuando se inhiben las HDAC, aumenta el nivel de acetilación de las histonas, lo que a su vez afecta a la expresión de los genes al alterar la estructura de la cromatina, el complejo de ADN y proteínas en el que se empaqueta el ADN dentro del núcleo de las células. La tricostatina A, el vorinostat, el panobinostat, el belinostat, el mocetinostat, el entinostat, el givinostat, la tacedinalina y el scriptaid son compuestos que inhiben las HDAC, manteniendo así el grupo de histonas 1 H2A en un estado más acetilado. Este estado hiperacetilado de la Histona cluster 1 H2A se asocia con una estructura de cromatina más abierta, facilitando el acceso de los factores de transcripción y otras proteínas que se unen al ADN y regulan la actividad génica.

El ácido valproico y el butirato sódico también se incluyen entre los activadores químicos de la Histona cluster 1 H2A, funcionando a través de la inhibición de la HDAC. El aumento de la acetilación de la Histona cluster 1 H2A debido a la acción de estos inhibidores de HDAC conduce a un entorno que puede promover la activación de ciertas regiones del ADN. La romidepsina, aunque es un inhibidor de HDAC más selectivo, desempeña una función similar al aumentar el estado de acetilación de la Histona cluster 1 H2A, que es un actor clave en el control de la expresión génica. La acetilación de las proteínas histonas, incluido el cluster de histonas 1 H2A, es un proceso dinámico que desempeña un papel crítico en la regulación de la transcripción del ADN. Al mantener el estado acetilado del clúster de histonas 1 H2A, estos activadores químicos pueden influir en la arquitectura de la cromatina y, por tanto, en la función de los genes dentro de esas regiones.