Hek5 的化学抑制剂通过靶向与 Hek5 活性上游或直接相关的各种信号通路和蛋白激酶发挥作用。广谱激酶抑制剂 Staurosporine 可阻断激酶上的 ATP 结合位点,从而抑制 Hek5 功能所必需的磷酸化活性。同样,蛋白激酶 C(PKC)抑制剂 Bisindolylmaleimide I 以及磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)抑制剂 Wortmannin 和 LY294002 也会破坏上游信号通路。对 PKC 和 PI3K 的抑制减少了磷酸化信号级联,从而导致 Hek5 的激活减少。U0126 和 PD98059 等抑制剂选择性地靶向 ERK 上游的激酶 MEK,它是 MAP 激酶通路的一部分。通过抑制 MEK,这些化学物质可间接阻止 ERK 依赖性激酶(如 Hek5)的激活。
此外,JNK 抑制剂 SP600125 和 p38 MAP 激酶抑制剂 SB203580 会破坏 MAP 激酶途径,而 MAP 激酶途径可能是 Hek5 激活不可或缺的部分。通过抑制这些激酶,这些化学物质可以阻止必要的磷酸化事件,从而降低 Hek5 的功能活性。PP2是一种Src家族激酶抑制剂,可减少可能调节Hek5活性的Src家族成员的活化。此外,表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体(HER2)抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂吉非替尼(Gefitinib)可阻断受体酪氨酸激酶,这些激酶通常参与磷酸化和激活 Hek5 等下游激酶。最后,索拉非尼(Sorafenib)可抑制 RAF 等激酶,破坏 Hek5 充分发挥功能所必需的下游信号传导。上述每种抑制剂都以信号通路中的特定分子为靶点,通过一连串被破坏的磷酸化事件或被抑制的激酶相互作用,最终导致 Hek5 激酶活性降低。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是蛋白激酶的强效抑制剂,而蛋白激酶对各种信号通路至关重要。Hek5 作为一种激酶,可以通过阻断 ATP 结合位点的作用被司陶罗辛抑制,从而阻止 Hek5 通常会促进的磷酸化事件。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 可选择性地抑制蛋白激酶 C (PKC),PKC 是许多激酶途径(包括涉及 Hek5 的途径)的上游。由于磷酸化信号的减少,PKC 的抑制可导致 Hek5 的活化降低,而磷酸化信号是 Hek5 的激酶活性所必需的。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂,而PI3K信号通常参与下游激酶的激活。通过抑制PI3K,Hek5的磷酸化与激活程度会降低,因为PI3K是导致Hek5激活的信号级联的一部分。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是 MEK 的抑制剂,而 MEK 又会抑制 ERK 通路。由于 ERK 通路的活性是全面激活下游激酶(可能包括 Hek5)的必要条件,因此 U0126 可以在功能上抑制 Hek5。通过阻断 MEK,可以减少 Hek5 通过这一途径的激活。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁(Wortmannin)是另一种 PI3K 抑制剂,它能阻止 Hek5 活性所必需的下游激酶信号通路的激活,从而导致 Hek5 的功能性抑制。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 JNK 抑制剂,通过抑制 JNK,可以减少可能与 Hek5 参与相同信号通路的底物的磷酸化。这可能会导致 Hek5 的功能活性降低,因为它的激活可能依赖于 JNK 介导的信号传导。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAP激酶抑制剂。抑制p38 MAP激酶可减少下游激酶的激活,可能包括Hek5,因为p38 MAP激酶是各种信号级联的一部分,可调节其他激酶的活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 是一种 Src 家族激酶抑制剂。由于 Src 激酶家族的成员可以调节其他激酶,因此抑制这些激酶会导致 Hek5 的磷酸化和活化减少。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,与 U0126 相似。它能阻止 ERK 通路的激活,从而在功能上抑制 Hek5,而 ERK 通路可能是 Hek5 激活所必需的。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
拉帕替尼是表皮生长因子受体和 HER2 抑制剂。通过抑制这些受体,可以削弱包括 Hek5 在内的相关激酶的下游激活。这是因为通常由表皮生长因子受体和 HER2 活性引发的磷酸化事件可能是 Hek5 激活过程的一部分。 |