Hek5 Inhibitoren
Gängige Hek5 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
Chemische Inhibitoren von Hek5 wirken auf verschiedene Signalwege und Proteinkinasen, die der Aktivität von Hek5 vorgeschaltet sind oder direkt mit ihr in Verbindung stehen. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, blockiert die ATP-Bindungsstelle an Kinasen und hemmt so die für die Hek5-Funktion wichtige Phosphorylierungsaktivität. In ähnlicher Weise unterbrechen Bisindolylmaleimid I, ein Hemmstoff der Proteinkinase C (PKC), sowie Wortmannin und LY294002, beides Hemmstoffe der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die vorgeschalteten Signalwege. Die Hemmung von PKC und PI3K reduziert die Phosphorylierungs-Signalkaskade, was zu einem Rückgang der Hek5-Aktivierung führt. Inhibitoren wie U0126 und PD98059 zielen selektiv auf MEK ab, eine Kinase, die der ERK vorgeschaltet ist und zum MAP-Kinase-Signalweg gehört. Indem sie MEK hemmen, verhindern diese Chemikalien indirekt die Aktivierung von ERK-abhängigen Kinasen wie Hek5.
Darüber hinaus unterbrechen SP600125, ein JNK-Inhibitor, und SB203580, ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor, den MAP-Kinase-Weg, der für die Hek5-Aktivierung entscheidend sein kann. Durch die Hemmung dieser Kinasen verringern die Chemikalien die funktionelle Aktivität von Hek5, indem sie notwendige Phosphorylierungsvorgänge verhindern. PP2, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, reduziert die Aktivierung von Mitgliedern der Src-Familie, die die Aktivität von Hek5 regulieren können. Darüber hinaus blockieren Lapatinib, ein EGFR- und HER2-Inhibitor, und Gefitinib, ein EGFR-Inhibitor, die Rezeptortyrosinkinasen, die häufig an der Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Kinasen wie Hek5 beteiligt sind. Sorafenib schließlich, das neben anderen Kinasen auch RAF hemmt, unterbricht die nachgeschaltete Signalübertragung, die für die volle funktionelle Aktivität von Hek5 erforderlich ist. Jeder dieser Inhibitoren, der auf spezifische Moleküle innerhalb der Signalwege abzielt, führt letztlich zu einer Verringerung der Hek5-Kinaseaktivität durch eine Kaskade von unterbrochenen Phosphorylierungsvorgängen oder gehemmten Kinase-Interaktionen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen, die für verschiedene Signalwege von entscheidender Bedeutung sind. Hek5 ist eine Kinase und kann durch Staurosporin gehemmt werden, indem es die ATP-Bindungsstelle blockiert, wodurch Phosphorylierungsereignisse verhindert werden, die Hek5 normalerweise erleichtern würde. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I hemmt selektiv die Proteinkinase C (PKC), die vielen Kinase-Signalwegen vorgeschaltet ist, darunter auch den Hek5-Signalweg. Die Hemmung von PKC kann aufgrund einer verminderten Phosphorylierungssignalisierung zu einer verminderten Aktivierung von Hek5 führen, die für die Kinaseaktivität von Hek5 erforderlich ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, und die PI3K-Signalübertragung ist oft an der Aktivierung nachgeschalteter Kinasen beteiligt. Durch die Hemmung von PI3K kann die Phosphorylierung und Aktivierung von Hek5 reduziert werden, da PI3K Teil der Signalkaskade ist, die zur Hek5-Aktivierung führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK, der wiederum den ERK-Signalweg hemmt. Hek5 kann durch U0126 funktionell gehemmt werden, da die Aktivität des ERK-Signalwegs für die vollständige Aktivierung nachgeschalteter Kinasen, einschließlich möglicherweise Hek5, erforderlich sein kann. Durch die Blockierung von MEK kann die Aktivierung von Hek5 über diesen Signalweg verringert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der zu einer funktionellen Hemmung von Hek5 führen kann, indem er die Aktivierung nachgeschalteter Kinase-Signalwege verhindert, die für die Hek5-Aktivität notwendig sind. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, und durch die Hemmung von JNK kann die Phosphorylierung von Substraten, die an denselben Signalwegen wie Hek5 beteiligt sein können, verringert werden. Dies kann zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von Hek5 führen, da es für seine Aktivierung möglicherweise auf JNK-vermittelte Signale angewiesen ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann zu einer verminderten Aktivierung nachgeschalteter Kinasen führen, möglicherweise auch von Hek5, da die p38-MAP-Kinase Teil verschiedener Signalkaskaden ist, die die Aktivität anderer Kinasen regulieren können. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Hemmstoff der Src-Kinase-Familie. Da Mitglieder der Src-Kinase-Familie andere Kinasen regulieren können, kann die Hemmung dieser Kinasen zu einer verringerten Phosphorylierung und Aktivierung von Hek5 führen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor ähnlich wie U0126. Er kann Hek5 funktionell hemmen, indem er die Aktivierung des ERK-Signalwegs verhindert, der für die Aktivierung von Hek5 notwendig sein könnte. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein EGFR- und HER2-Inhibitor. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren kann die nachgeschaltete Aktivierung verwandter Kinasen, einschließlich Hek5, beeinträchtigt werden. Dies liegt daran, dass die Phosphorylierungsereignisse, die typischerweise durch die EGFR- und HER2-Aktivität ausgelöst werden, Teil des Aktivierungsprozesses für Hek5 sein können. | ||||||