HARS2 Inibitori
I comuni inibitori dell'HARS2 includono, ma non solo, l'alofuginone CAS 55837-20-2, la cicloeximide CAS 66-81-9, la L-mimosina CAS 500-44-7, l'oligomicina CAS 1404-19-9 e la tetraciclina CAS 60-54-8.
Gli inibitori di HARS2 comprendono una serie di composti chimici che esercitano i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi biochimici, influenzando l'attività funzionale di HARS2. Una classe di questi composti agisce compromettendo il processo di carica del tRNA, attraverso un'inibizione competitiva all'interno della famiglia delle aminoacil-tRNA sintetasi, riducendo in ultima analisi l'efficienza dell'attacco dell'istidina al tRNA, che è la funzione primaria di HARS2. Altri ottengono l'inibizione legandosi alla subunità ribosomiale eucariotica, mirando specificamente alle fasi di traslocazione o di allungamento della sintesi proteica, portando a una diminuzione indiretta della quantità di HARS2 sintetizzato, in quanto la sintesi proteica complessiva viene ostacolata. Inoltre, alcuni composti chelano ioni metallici essenziali, che potrebbero compromettere l'attività enzimatica metallo-dipendente di HARS2, mentre altri creano una scarsità di ATP cellulare, un cofattore necessario per l'azione di ligazione svolta da HARS2, limitando così indirettamente la sua attività.
Ulteriori meccanismi di funzionamento di questi inibitori includono l'interferenza con varie fasi del meccanismo di sintesi proteica. Alcuni inibitori imitano l'aminoacil-tRNA, portando alla terminazione prematura della catena polipeptidica in crescita, che successivamente riduce la produzione di HARS2. Esistono anche inibitori che hanno come bersaglio la subunità ribosomiale, impedendo la reazione della peptidil-transferasi, o che bloccano l'avanzamento del ribosoma, bloccando così i processi di sintesi che sono cruciali per la produzione di HARS2. Alcuni funzionano interrompendo la sintesi proteica mitocondriale, il che potrebbe influenzare indirettamente la forma mitocondriale di HARS2. Inoltre, esistono inibitori che agiscono a livello trascrizionale, inibendo la RNA polimerasi II e diminuendo di conseguenza l'mRNA disponibile per la sintesi di HARS2.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Un inibitore dell'attività dell'aminoacil-tRNA sintetasi che blocca specificamente la prolil-tRNA sintetasi. L'HARS2 è una sintetasi omologa per l'istidina e l'effetto dell'alofuginone sull'efficienza di carica del tRNA ridurrebbe quindi l'attività dell'HARS2 a causa dell'inibizione competitiva all'interno della classe delle aminoacil-tRNA sintetasi. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Si lega alla subunità ribosomiale 60S eucariotica, inibendo la fase di traslocazione nella sintesi proteica. Sebbene non inibisca direttamente HARS2, porta a una riduzione della sintesi proteica, compresa la sintesi di HARS2, diminuendo indirettamente la sua presenza funzionale nella cellula. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
Un aminoacido non proteico che lega gli ioni di ferro e zinco, cofattori essenziali per molti enzimi. La deplezione di questi ioni può provocare una riduzione dell'attività dei metalloenzimi, influenzando l'attività di HARS2, che richiede ioni metallici come cofattori. | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
Un inibitore dell'ATP sintasi mitocondriale (complesso V), che porta all'esaurimento dell'ATP cellulare. Poiché HARS2 richiede ATP per la legatura dell'istidina al tRNA corrispondente, l'oligomicina inibisce indirettamente l'attività di HARS2 esaurendo l'ATP necessario. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
Interferisce con il legame dell'aminoacil-tRNA al complesso mRNA-ribosoma, inibendo così l'allungamento delle proteine. Poiché ciò influisce sul macchinario di sintesi proteica, si otterrebbe una minore sintesi di HARS2, disponibile per la sua funzione enzimatica. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
Provoca la terminazione prematura della catena durante la traduzione, agendo come analogo dell'aminoacil-tRNA, che potrebbe ridurre il pool funzionale di HARS2, in quanto viene prodotto meno a causa dell'interruzione della corretta sintesi polipeptidica. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Si lega alla subunità 50S del ribosoma batterico, inibendo la peptidil transferasi. Nei mitocondri eucariotici, che hanno ribosomi simili a quelli dei batteri, il cloramfenicolo può inibire la sintesi proteica mitocondriale e quindi influenzare indirettamente la funzionalità di HARS2 nei mitocondri. | ||||||
Diphtheria Toxin, CRM Mutant | 92092-36-9 | sc-203924 | 0.25 mg | $639.00 | 1 | |
Inibisce il fattore di allungamento eucariotico 2 (EF-2), essenziale per la traslocazione del ribosoma lungo l'mRNA durante la sintesi proteica. Bloccando la sintesi proteica, porta indirettamente a una riduzione dei livelli di HARS2 nelle cellule. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
Impedisce il turnover del fattore di allungamento G (EF-G) dal ribosoma, congelando di fatto il ribosoma durante la sintesi proteica e riducendo indirettamente la sintesi di HARS2, bloccando la funzione del ribosoma. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Inibisce l'attività della peptidiltrasferasi della subunità ribosomiale 60S negli eucarioti, portando all'inibizione della sintesi proteica e, di conseguenza, riducendo la quantità disponibile di HARS2 per le reazioni di legatura dei tRNA. | ||||||