H3.Y Histone 2 抑制因子

组蛋白 2 H3.Y 的常见抑制剂包括 Trichostatin A CAS 58880-19-6、suberoylanilide hydroxamic acid CAS 149647-78-9、panobinostat CAS 404950-80-7、MS-275 CAS 209783-80-2 和 romidepsin CAS 128517-07-7。

H3.Y 组蛋白 2 抑制剂通过多种机制破坏该蛋白质的功能活性，主要是通过改变染色质的表观遗传结构，而 H3.Y 组蛋白 2 是染色质的重要组成部分。这些抑制剂包括作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的化合物，导致组蛋白过度乙酰化，从而影响染色质的压实和结构。乙酰化水平的升高会干扰 H3.Y 组蛋白 2 维持染色质凝聚的能力，而这正是其在基因沉默中发挥作用所必需的。此外，一些抑制剂还能破坏 DNA 与组蛋白之间的相互作用，这又给 H3.Y 组蛋白 2 对基因表达的调控增加了一层复杂性。例如，插入 DNA 的化合物会影响 H3.Y 组蛋白 2 适当包装 DNA 的能力，而与特定 DNA 序列结合的其他化合物则会阻碍 H3.Y 组蛋白 2 与 DNA 的相互作用，进一步影响其在染色质结构中的作用。

此外，针对组蛋白甲基转移酶的抑制剂可以改变组蛋白的甲基化状态，包括对染色质动态和基因表达调控至关重要的 H3.Y 组蛋白 2。通过阻止特定甲基转移酶对 H3.Y 组蛋白 2 的甲基化，这些抑制剂改变了决定相关 DNA 区域转录活性的表观遗传标记。对甲基化的抑制可导致染色质状态更加开放，从而抵消通常由 H3.Y 组蛋白 2 介导的抑制功能。这些不同抑制机制的累积效应会降低 H3.Y 组蛋白 2 的功能活性，因为它在凝集染色质和抑制基因表达方面的作用会减弱。