GRIN2抑制剂是一类化合物,专门针对并调节N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的GRIN2亚基的功能。NMDA受体是一种对突触可塑性和神经传递至关重要的离子型谷氨酸受体。GRIN2亚基(也称为NR2亚基)由多种同工型组成,包括GRIN2A、GRIN2B、GRIN2C和GRIN2D,它们会影响NMDA受体的生物物理特性。这些亚基在决定受体的钙渗透性、电压依赖性门控以及对甘氨酸和谷氨酸等协同激动剂的敏感性方面发挥着关键作用。这些化合物通过抑制GRIN2亚基,可以改变受体功能,从而调节突触活动和离子流,特别是钙离子和钠离子,它们是许多细胞过程的组成部分。从结构上讲,GRIN2抑制剂通常与NMDA受体复合物上的特定结合部位相互作用,这些部位与谷氨酸的主要结合部位不同。这使得它们能够以依赖于GRIN2亚基组成的方式选择性地抑制受体。这些抑制剂对不同的GRIN2亚型表现出不同的亲和力,这种特异性使它们能够对受体亚型产生不同的影响。其中许多抑制剂被设计用于阻断过度的NMDA受体活性,特别是在GRIN2亚基过度激活导致细胞功能障碍的情况下。这些化合物的药效学非常复杂,涉及离子通量的调节,通常表现出电压依赖性和配基依赖性抑制作用。了解GRIN2抑制剂的作用机制对于阐明其在调节NMDA受体介导的细胞信号传导中的作用至关重要。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
另一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂;与离子通道结合,优先抑制过度活跃的 NMDA 受体,从而调节 GRIN2 亚基的活性。 | ||||||
Dextromethorphan | 125-71-3 | sc-278927 sc-278927A sc-278927B | 10 g 100 g 500 g | $174.00 $1133.00 $5106.00 | 3 | |
作为一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,与受体离子通道结合,抑制 GRIN2 亚基的活性。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
它是 NMDA 受体的异构抑制剂,与谷氨酸结合位点不同,可调节 GRIN2 亚基的活性。 | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
通过与一个调节位点结合,优先抑制含有 GRIN2B 亚基的 NMDA 受体,降低受体活性。 | ||||||
Felbamate | 25451-15-4 | sc-203579 sc-203579A | 10 mg 50 mg | $101.00 $373.00 | ||
通过抑制受体的甘氨酸位点来调节 NMDA 受体的活性,影响 GRIN2 亚基。 | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
作为一种弱 NMDA 受体拮抗剂,可抑制受体的离子通道,从而影响 GRIN2 亚基的活性。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
通过影响 GRIN2 亚基,作用于谷氨酸能传导,间接调节 NMDA 受体的活性。 |