granzyme E激活剂

常见的颗粒酶 E 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9 和 Concanavalin A CAS 11028-71-0。

颗粒酶 E 激活剂是一类通过调节与细胞毒性 T 细胞和 NK 细胞的激活和脱颗粒相关的细胞信号通路间接增强颗粒酶 E 活性的化合物。这些化合物不会直接与颗粒酶 E 发生作用；相反，它们会影响细胞环境和信号级联，从而导致这种蛋白酶的功能性激活。例如，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和布赖司他丁 1（Bryostatin 1）等化合物会激活蛋白激酶 C（PKC），这是导致 T 细胞活化途径中的一个关键信号分子。这种激活可加强脱颗粒过程，从而增加颗粒酶 E 释放到细胞毒性细胞与其目标之间的免疫突触中。

这类化合物中的其他化合物，如钙离子促进剂（如 Ionomycin）和 SERCA 泵抑制剂（如 Thapsigargin），通过改变细胞内的钙浓度来发挥作用，而钙是细胞活化过程中至关重要的第二信使。同样，影响细胞内 pH 值和离子浓度的化合物（如莫能菌素）也会影响颗粒酶 E 的处理和释放。