GPR31 억제제
일반적인 GPR31 억제제에는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, Gö 6983 CAS 133053-19-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR31의 화학적 억제제는 신호 전달 경로의 여러 측면을 표적으로 삼아 다양한 메커니즘을 통해 효과를 발휘할 수 있습니다. 예를 들어, 백일해 독소는 G 단백질의 알파 서브 유닛을 ADP-리보실화하여 신호 전달에 필수적인 G 단백질과 GPR31 간의 적절한 상호작용을 방해하는 기능을 합니다. 마찬가지로 콜레라 독소는 G 단백질의 과활성화를 유도하여 cAMP를 지속적으로 생성합니다. 이 과도한 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 GPR31을 인산화시켜 수용체를 둔감하게 만들고 신호 기능을 방해할 수 있습니다. 또 다른 억제제인 Go 6983은 단백질 키나아제 C(PKC) 이소자임을 표적으로 하며, 억제 시 GPR31의 인산화 상태를 감소시켜 그 기능을 손상시킬 수 있습니다. 이와 관련하여 PD 98059는 MAPK/ERK 경로 내에서 MEK를 특이적으로 억제하여 GPR31 신호를 조절할 수 있는 단백질의 인산화를 방지함으로써 간접적으로 GPR31 활성을 억제합니다.
GPR31 신호에 더 영향을 미치는 LY294002는 GPR31이 활성화할 수 있는 PI3K/Akt 경로에 관여하는 포스포이노시타이드 3키나아제(PI3K)를 억제합니다. LY294002는 PI3K를 차단함으로써 GPR31에 의해 매개되는 세포 반응을 줄일 수 있습니다. U73122는 PIP2에서 이노시톨 삼인산(IP3)과 디아실글리세롤(DAG)을 생성하는 데 핵심 효소인 포스포리파제 C(PLC)를 억제하는 역할을 합니다. 이러한 억제는 GPR31의 신호 전달 과정에 필수적인 세포 내 칼슘 방출과 PKC 활성화를 유발하는 능력을 감소시킬 수 있습니다. p38 MAPK를 억제하는 SB 203580은 GPR31이 사용할 수 있는 경로 중 하나를 억제하여 수용체의 신호 전달을 감소시킵니다. Rho 관련 키나아제(ROCK) 억제제인 Y27632는 GPR31이 효과를 발휘하는 데 사용할 수 있는 또 다른 경로인 RhoA/ROCK 경로 신호를 손상시킵니다. ML-7은 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)를 억제하는데, 이는 GPR31 신호의 영향을 받을 수 있는 액틴-미오신 수축에 관여하므로, 이를 억제하면 GPR31의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. PP2가 표적으로 삼는 Src 계열 키나아제는 GPR31을 포함한 GPCR 활성을 조절할 수 있는 또 다른 키나아제 그룹으로, 이를 억제하면 수용체가 중요한 다운스트림 신호 이벤트를 시작하지 못하게 할 수 있습니다. BAPTA-AM은 GPR31 신호 전달에 중요한 세포 내 칼슘을 킬레이트화하여 이러한 칼슘 의존적 과정을 효과적으로 억제합니다. 마지막으로 NF449는 Gs 알파 서브유닛을 선택적으로 억제하여 신호 전달 메커니즘의 중요한 부분인 Gs 단백질과 후속 cAMP 생성을 활성화하는 GPR31의 능력을 차단합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
백일해 독소는 특정 헤테로삼합체 G 단백질의 알파 서브유닛을 비가역적으로 ADP-리보실화하여 신호 전달을 위해 G 단백질 결합에 의존하는 GPR31과의 상호 작용을 억제합니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983은 단백질 키나아제 C(PKC) 이소자임의 강력한 억제제로, 억제 시 GPR31의 인산화 상태를 감소시킬 수 있는데, PKC는 GPCR을 인산화하여 그 기능을 조절하는 것으로 알려져 있기 때문입니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059는 MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK를 선택적으로 억제합니다. 이 경로를 억제함으로써 PD 98059는 GPR31 신호를 조절할 수 있는 인산화 현상을 방지할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K/Akt 경로 신호를 감소시킬 수 있는 PI3K 억제제입니다. GPR31은 PI3K를 통해 다운스트림 신호를 시작할 수 있기 때문에 LY294002에 의한 억제는 GPR31 매개 세포 반응을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580은 p38 매개 신호 전달 경로를 억제할 수 있는 p38 MAPK 억제제입니다. p38 MAPK를 통해 신호를 보낼 수 있는 GPR31은 이 억제제가 존재할 경우 신호 전달 능력이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632는 RhoA/ROCK 경로를 손상시키는 ROCK 억제제입니다. 이 경로와 관련된 GPR31 매개 신호가 억제되어 기능적 반응이 감소합니다. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7은 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)를 억제합니다. MLCK를 억제하면 GPR31 신호의 영향을 받는 세포 내 액틴-미오신 수축이 감소하여 기능 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2는 Src 계열 키나제 억제제입니다. Src 계열 키나아제는 GPCR 활성을 조절할 수 있으며, PP2에 의한 억제는 GPR31이 다운스트림 신호 이벤트를 시작하는 것을 방지할 수 있습니다. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM은 세포 내 칼슘 킬레이트입니다. GPR31 신호는 종종 세포 내 칼슘의 변화를 수반하며, BAPTA-AM에 의한 격리는 이러한 칼슘 의존적 신호 과정을 억제할 수 있습니다. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449는 Gs 알파 서브유닛의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 수용체가 Gs 단백질을 활성화하는 능력과 그에 따른 cAMP 생성을 차단하여 GPR31의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||