GPR18 アクチベーター

一般的なGPR18活性化剤には、O-1602 CAS 317321-41-8、N-アラキドノイルグリシン CAS 179113-91-8、レゾルビン レスビン D2 CAS 810668-37-2、アラキドン酸 (20:4, n-6) CAS 506-32-1、オレアミド CAS 301-02-0。

GPR18活性化物質には、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達におけるGPR18の役割に直接影響を与え、様々な生理学的効果をもたらす様々な化合物が含まれる。アナンダミドとアブノーマルカンナビジオールは、GPR18に高い親和性を持つことで注目され、Gタンパク質を介したシグナル伝達カスケードを効果的に開始し、その結果、細胞内カルシウムレベルが上昇し、GPR18の機能的活性が増強される。同様に、O-1602とN-アラキドノイルグリシンはGPR18に特異的に結合し、受容体のGタンパク質共役細胞内経路を促進し、GPR18活性をアップレギュレートする。レゾルビンD2は、特殊な解熱促進メディエーターであり、GPR18と相互作用して、GPR18活性化を含む抗炎症シグナル伝達を開始し、ヒドロキシエイコサテトラエン酸誘導体である12(S)-HETrEは、GPR18関連シグナル伝達を刺激し、この受容体の活性化に拍車をかける。

GPR18の活性化にさらに寄与するのは、PSB-6160がアゴニストとして機能し、Gタンパク質共役機構を介してGPR18活性を上昇させる下流のシグナル伝達イベントを引き起こすことである。カンナビジオールは、あまり特異的ではないが、GPR18と相互作用することが観察されており、他のカンナビノイド受容体との主要な相互作用とともに、そのシグナル伝達機能を高める可能性がある。アラキドン酸は、様々なエイコサノイドへの代謝を通じて、GPR18活性化因子としても機能し、炎症や免疫反応を調節するタンパク質の役割を促進する可能性がある。さらに、オレアミド、α-リノレン酸、リノール酸は、GPR18との相互作用を通じて、それぞれ睡眠、体温調節、生物活性代謝産物の生成の調節に関与しており、GPR18の関連シグナル伝達経路を増強する可能性がある。