GPR18 억제제

일반적인 GPR18 억제제에는 O-1918 CAS 536697-79-7, AM-251 CAS 183232-66-8, O-1918 CAS 536697-79-7, JTE 907 CAS 282089-49-0, PSB-SB1202 CAS 1399049-60-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

GPR18의 화학적 억제제는 내인성 리간드와의 경쟁, 수용체 형태 변경, 수용체 신호 경로 차단 등 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. SR144528은 GPR18의 천연 리간드인 내인성 카나비노이드가 사용하는 것과 동일한 결합 부위 또는 세포 경로를 놓고 경쟁하여 GPR18을 억제할 수 있는 선택적 CB2 수용체 길항제입니다. 비슷한 맥락에서, 주로 CB1 수용체에 대한 길항 효과로 알려진 AM251도 내인성 작용제의 작용을 차단하여 GPR18 신호를 활성화할 수 있는 가능성을 차단함으로써 GPR18을 억제할 수 있는 능력을 입증했습니다. 또 다른 선택적 길항제인 O-1918은 GPR18을 포함할 수 있는 비정상 칸나비디올 수용체를 표적으로 하며, GPR18과 결합할 수 있는 비정상 칸나비디올과 유사한 화합물에 의한 활성화를 방지하는 기능을 합니다.

추가 억제 전략에는 CB2 수용체 역작용제인 JTE-907의 사용이 포함되며, 이는 GPR18의 비활성 형태를 촉진하여 활성화 신호에 대한 수용체의 반응성을 감소시킬 수 있습니다. 선택적 GPR55 길항제인 PSB-SB-1202도 GPR18과 리간드를 놓고 경쟁하거나 공유 신호 경로를 방해하여 GPR18을 억제할 수 있습니다. GPR18에 길항하도록 특별히 설계된 칸나비디올의 합성 유도체는 수용체의 활성 부위를 점유하여 천연 리간드에 의한 GPR18의 결합 및 활성화를 방지하는 기능을 합니다. CB1 수용체의 길항제인 리모나반트와 LY320135는 GPR18의 활성화에 중요한 결합 부위를 점유하여 GPR18에 대한 억제 효과를 확장합니다.