GPR144 Aktivatoren

Gängige GPR144 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, PGE2 CAS 363-24-6 und Roscovitine CAS 186692-46-6.

Forskolin wirkt auf die Adenylyl-Zyklase und führt zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum die Signalkaskade, zu der GPR144 gehört, verstärken könnte. Die Modulation von cAMP ist auch eine Schlüsselfunktion von Isoproterenol, einem beta-adrenergen Agonisten, und IBMX, einem Phosphodiesterase-Hemmer, die beide den Spiegel dieses wichtigen sekundären Botenstoffs aufrechterhalten und damit die Aktivität von GPR144 beeinflussen. Ähnlich verhält es sich mit Prostaglandin E2 (PGE2), das mit einer eigenen Gruppe von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren interagiert, und diese Interaktion ist in der Lage, einen Dominoeffekt auszulösen, der die GPR144-Signalgebung erreichen und modulieren kann. Auf einer anderen Ebene könnte sich die Hemmung von Cyclin-abhängigen Kinasen durch Roscovitin auf die breiteren regulatorischen Netzwerke auswirken, in denen GPR144 wirkt. Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, und PD 98059, ein MEK-Inhibitor, wirken beide auf Schlüsselkomponenten der zellulären Signalübertragung und könnten somit auch Auswirkungen auf die Regulierungsmuster von GPR144 haben.

Lysophosphatidsäure und U73122 greifen auf der Ebene der Phospholipase C ein, einem Enzym, das für die Erzeugung von Diacylglycerin und Inositoltriphosphat von zentraler Bedeutung ist, die beide bei GPCR-vermittelten Transduktionsprozessen, die GPR144 beeinflussen könnten, eine wichtige Rolle spielen. Umgekehrt senkt SQ 22536 die cAMP-Konzentration, was möglicherweise ein Gegengewicht zum Aktivierungsprozess von GPR144 darstellt. A23187, ein Kalziumionophor, erhöht direkt den intrazellulären Kalziumspiegel - ein sekundärer Botenstoff, der tiefgreifende Auswirkungen auf die Aktivität von GPCRs, einschließlich GPR144, haben kann. Sildenafil zielt auf die Phosphodiesterase Typ 5 ab, was zu einem erhöhten cGMP-Spiegel führt, der das Potenzial hat, die Signalumgebung von GPR144 zu beeinflussen.