GPR144 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR144 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, a galeína CAS 2103-64-2, o NF 023 CAS 104869-31-0, a suramina de sódio CAS 129-46-4 e o propranolol CAS 525-66-6.

Os inibidores da GPR144 são uma classe de pequenas moléculas ou agentes biológicos concebidos para inibir especificamente a atividade da proteína GPR144, um membro da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Os GPCR são proteínas integrais de membrana que desempenham um papel crucial na transmissão de sinais do ambiente extracelular para o interior das células, iniciando várias vias intracelulares. O GPR144, também conhecido como recetor órfão devido à falta de um ligando endógeno bem caracterizado, foi identificado em vários tipos de células. Os inibidores do GPR144 funcionam normalmente através da ligação aos locais activos ou alostéricos do recetor, impedindo-o assim de interagir com os seus ligandos naturais ou de afetar as cascatas de sinalização a jusante. Ao modular a atividade do GPR144, estes inibidores podem alterar as respostas celulares, como a internalização do recetor, a ativação da via de sinalização ou a inibição de mensageiros secundários. Estruturalmente, os inibidores do GPR144 podem variar significativamente, reflectindo a diversidade da superfamília GPCR e a complexidade dos locais activos do recetor. Alguns inibidores podem partilhar motivos comuns com outros compostos que visam os GPCR, tais como anéis heterocíclicos ou grupos hidrofóbicos, que lhes permitem interagir com os domínios transmembranares do GPR144. Outros podem ser concebidos para explorar caraterísticas estruturais específicas exclusivas do GPR144. A investigação sobre estes inibidores envolve frequentemente técnicas de rastreio de elevado rendimento para identificar compostos principais que possam atingir o GPR144 de forma eficiente e selectiva, seguidos de estudos mecanicistas pormenorizados para compreender como a inibição afecta a função do recetor. São normalmente utilizados ensaios bioquímicos, docking molecular e ferramentas de biologia estrutural para elucidar as interações moleculares entre o GPR144 e os seus inibidores.