GIMAP2 激活剂是一类专门针对免疫相关蛋白 GTPase 2(GIMAP2)的化学制剂,GIMAP2 是免疫相关蛋白 GTPase 家族的成员。这些蛋白是更大的 GTP 酶家族的一部分,后者是将三磷酸鸟苷(GTP)水解为二磷酸鸟苷(GDP)的酶。特别是 GIMAP2,据信它在调节细胞凋亡和细胞存活以及维持免疫系统细胞成分方面发挥着作用。GIMAP2 的激活剂是能与这种蛋白质相互作用、促进其 GTPase 活性的化学物质。通过提高 GIMAP2 将 GTP 转化为 GDP 的速率,这些激活剂会影响 GIMAP2 所参与的生化途径。GIMAP2 激活剂对该蛋白质功能产生影响的确切机制仍在研究之中,但据了解,它们会与该蛋白质的活性位点或调节结构域相互作用,诱导构象变化,从而提高其活性。
设计和发现 GIMAP2 激活剂通常需要对化学库进行高通量筛选,以确定能增强 GIMAP2 活性的化合物,然后再进行结构-活性关系(SAR)迭代循环研究。这些研究旨在通过对激活剂的化学结构进行系统性修改,完善激活剂的效力、选择性和稳定性。与其他 GTPase 靶向药物一样,GIMAP2 激活剂与其靶点之间的精确相互作用需要详细了解蛋白质的结构及其活性位点的动态。X 射线晶体学、核磁共振(NMR)光谱和计算建模等先进技术在阐明这些相互作用方面发挥着至关重要的作用。通过拼凑这些激活剂如何结合和调节 GIMAP2 的拼图,化学家们可以优化化合物,使其达到理想的活性水平。因此,GIMAP2 激活剂的发现和优化基于生物化学和分子生物学原理,依赖于对蛋白质结构和功能的深刻理解。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是一种二酰甘油类似物,可激活蛋白激酶 C (PKC),使 GIMAP2 磷酸化,从而增强其在免疫细胞内的功能活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 可增加细胞内钙含量,从而激活钙依赖性蛋白激酶,使 GIMAP2 磷酸化,导致其活化。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,从而激活 PKA。PKA 随后可使 GIMAP2 磷酸化,从而增强其活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂,可增加细胞内的钙浓度,从而激活钙依赖性激酶,使 GIMAP2 磷酸化。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物,可激活 PKA,从而可能通过磷酸化增强 GIMAP2 的活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种 PKC 抑制剂。对特定 PKC 同工酶的抑制可能会导致 GIMAP2 活性的补偿性增加,因为对共享下游效应物的竞争减少了。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 与 EP2/EP4 受体结合,导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活,从而通过磷酸化增强 GIMAP2 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,可提高 cAMP 水平并激活 PKA,从而可能导致 GIMAP2 的磷酸化和激活增加。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P 激活鞘氨醇-1-磷酸受体,导致下游 PKC 激活,然后通过磷酸化增强 GIMAP2 的活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂,会导致蛋白质(可能包括 GIMAP2)的磷酸化水平升高,从而增强其活性。 |