GDC抑制剂是一类化学化合物,旨在选择性地靶向和抑制基因编码的某些蛋白质的活性,通常以 "GDC "为前缀,代表基因泰克开发的化合物。这些抑制剂通常是小分子化合物,经改造后可与目标蛋白质的特定活性位点或异位位点高亲和性结合。GDC 抑制剂的结合作用旨在改变蛋白质的构象,使其活性降低或完全丧失。这种作用机制取决于抑制剂与蛋白质结构中对其功能状态至关重要的特定氨基酸残基之间精确的分子相互作用。在设计 GDC 抑制剂时,通常需要通过 X 射线晶体学或核磁共振光谱学等技术详细了解蛋白质的三维结构,从而在抑制剂中战略性地放置能与蛋白质活性位点产生有利相互作用的功能基团。
GDC 抑制剂具有特异性,可以区分密切相关的蛋白质同工酶,从而使其抑制作用具有高度的选择性。这种选择性对于最大限度地减少脱靶效应和确保抑制剂的作用仅限于目标蛋白质非常重要。在开发这些抑制剂的过程中,计算建模和药物化学对于反复改进化学结构以提高结合亲和力和选择性是不可或缺的。其作用模式包括将蛋白质稳定在非活性状态,防止其发生催化或与其他细胞成分相互作用所需的构象变化。这样,GDC 抑制剂就会干扰蛋白质参与正常生物过程的能力,其中可能包括信号转导、基因表达调控或代谢控制。这种抑制作用的最终效果是停止该蛋白质参与的生物途径,从而阻止其活性通常会产生的下游效应。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂;它能促进组蛋白的乙酰化,导致染色质结构开放和转录增加。鉴于 GDC 的活性在转录水平上受到调控,乙酰化的增加会导致抑制 GDC 表达或活性的基因上调。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种强效的磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)抑制剂。PI3K 通路的激活对包括生长和存活在内的许多细胞过程至关重要,而这些过程与 GDC 的活性间接相关。通过抑制 PI3K,LY294002 可以减少细胞增殖信号,从而降低 GDC 的功能活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是丝裂原活化蛋白激酶(MEK)的选择性抑制剂,MEK 可降低细胞外信号调节激酶(ERK)通路的活性。由于 ERK 通路可以调节包括 GDC 在内的多种蛋白质的功能,因此 PD98059 的抑制作用可能会导致 GDC 活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂,可阻断mTOR通路,而mTOR通路对于蛋白质合成和细胞周期进展至关重要。通过抑制mTOR,雷帕霉素可减少参与GDC激活的蛋白质的合成。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 是中性鞘磷脂酶(nSMase)的抑制剂,该酶参与神经酰胺的生成。神经酰胺参与调节细胞凋亡和细胞应激的途径,这可能会影响 GDC 的活性。GW4869 对 nSMase 的抑制可能会导致神经酰胺水平降低,从而影响 GDC 的功能。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117 是一种葡萄糖转运体 1 (GLUT1) 抑制剂,可导致细胞对葡萄糖的摄取减少。由于细胞的能量代谢会影响各种信号通路,抑制葡萄糖摄取可能会改变细胞的代谢状态,从而有可能降低 GDC 的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是另一种MEK抑制剂,可防止ERK途径激活。由于ERK途径参与GDC调节,因此抑制MEK和ERK途径可导致GDC活性降低。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAP激酶的特异性抑制剂,该激酶与应激信号和细胞炎症反应有关。通过抑制p38 MAP激酶,SB203580可以影响细胞反应,从而间接降低GDC活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是一种c-Jun N-末端激酶(JNK)抑制剂,可调节细胞凋亡和细胞存活。SP600125抑制JNK可影响细胞应激和存活途径,从而间接调节GDC活性。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766抑制参与肌动蛋白细胞骨架组织的Rac1 GTP酶。肌动蛋白细胞骨架的破坏会影响细胞运动和信号传导,从而对GDC活性产生下游效应。 |