GATC激活剂

常见的 GATC 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

GATC 的化学激活剂可通过各种细胞机制提高其活性。例如，12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂可激活蛋白激酶 C（PKC），然后使 GATC 磷酸化，从而导致其在信号转导途径中被激活。同样，佛司可林（Forskolin）可提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活 PKA（另一种可使 GATC 磷酸化并增强其活性的激酶）。异诺米霉素通过增加细胞内的钙浓度来发挥作用，从而激活钙调素依赖性激酶，这些激酶随后以 GATC 等蛋白质为目标，使其磷酸化并激活。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵促进 GATC 的活化，SERCA 泵会导致细胞膜钙水平升高，从而通过钙反应激酶的磷酸化间接促进 GATC 的活化。

继续探索化学激活剂，萼萼甲和冈田酸都能抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A。这种抑制作用会使细胞内的磷酸化水平持续上升，从而使 GATC 保持活化状态。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，从而使 GATC 靶向并磷酸化，成为细胞应激反应的一部分。表皮生长因子（EGF）会通过其受体启动一个级联，使 MAPK/ERK 通路参与其中；该通路包括能够使 GATC 磷酸化的激酶，从而导致其活化。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然是一种 PKC 抑制剂，但当 PKC 受到抑制时，它可通过替代激酶导致 GATC 的代偿性激活。H-89 是一种 PKA 抑制剂，同样可以通过其他信号途径诱导 GATC 激活，从而补偿 PKA 的抑制作用。W-7 通过抑制钙调蛋白，阻止了去磷酸化过程，从而导致 GATC 磷酸化和活化的增加。最后，环孢素 A 可抑制钙调磷酸酶，通过阻止原本会使 GATC 失活的去磷酸化过程，间接激活 GATC。