Inhibiteurs GABP-α
Les inhibiteurs courants de la GABP-α comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, LY3214996 CAS 1951483-29-6, le resvératrol CAS 501-36-0, le PF 477736 CAS 952021-60-2 et le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.
Les inhibiteurs de la GABP-α appartiennent à une classe chimique spécifique de composés qui exercent leurs effets biologiques en ciblant et en modulant l'activité du facteur de transcription GABP-α. GABP-α, ou GA-binding protein alpha, est un facteur de transcription crucial qui joue un rôle central dans la régulation de l'expression de divers gènes impliqués dans des processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et le métabolisme. Les inhibiteurs de la GABP-α sont conçus pour interférer avec la liaison de ce facteur de transcription à ses séquences d'ADN cibles, perturbant ainsi sa capacité à activer l'expression des gènes. Cette classe de composés représente un domaine de recherche prometteur dans le domaine de la biologie moléculaire en raison de sa capacité à manipuler les schémas d'expression des gènes et à influencer les fonctions cellulaires.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de GABP-α implique généralement la liaison de ces composés à des régions spécifiques de la protéine GABP-α, souvent au niveau du domaine de liaison à l'ADN ou d'autres sites d'interaction critiques. En se liant à la GABP-α, ces inhibiteurs peuvent empêcher son interaction avec l'ADN et donc inhiber l'activation transcriptionnelle des gènes cibles. Cette interférence avec l'expression des gènes peut avoir des conséquences considérables sur diverses voies cellulaires, ce qui fait des inhibiteurs de GABP-α des outils précieux pour comprendre les réseaux de régulation qui régissent le comportement des cellules. Les chercheurs explorent activement le développement et l'optimisation des inhibiteurs de GABP-α afin de découvrir leur plein potentiel dans le décryptage des mécanismes moléculaires au sein des cellules et d'identifier de nouvelles applications à l'avenir.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine modulait diverses voies de signalisation et facteurs de transcription. Son rôle potentiel dans l'inhibition du GABP-α pourrait être dû à ses propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
Le LY3214996 est un inhibiteur de ERK1 et ERK2, qui interrompt la voie MAPK/ERK. Le GABP-&alpha ; étant un facteur de transcription en aval activé par la voie ERK, l'inhibition de l'ERK1/2 en amont entraîne une réduction de l'activité transcriptionnelle du GABP-&alpha ; en limitant sa phosphorylation et donc sa capacité à se lier à l'ADN, ce qui influence l'expression des gènes régulés par le GABP-&alpha ;. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
Le PF-477736 est un inhibiteur sélectif de la kinase 1 du point de contrôle (Chk1). Chk1 est impliqué dans la réponse aux dommages de l'ADN et dans le contrôle du cycle cellulaire. Le GABP-&alpha ; régule les gènes essentiels à la progression du cycle cellulaire ; par conséquent, l'inhibition de la Chk1 par le PF-477736 peut perturber l'expression génique régulée par le cycle cellulaire et médiée par le GABP-&alpha ;, en affectant particulièrement son rôle dans la transition de la phase G1 à la phase S. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol est connu pour influencer plusieurs voies de signalisation et pourrait moduler le GABP-α indirectement par ses effets sur le vieillissement cellulaire, l'inflammation et le stress oxydatif. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il a été démontré que le DL-Sulforaphane a divers effets biologiques, y compris la modulation des facteurs de transcription. Son effet potentiel sur le GABP-α pourrait être dû à son rôle dans la détoxification cellulaire. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le PD 0332991 perturbe la progression du cycle cellulaire en empêchant la phosphorylation du rétinoblastome (Rb). Cette inhibition entraîne une réduction de l'activité du facteur de transcription E2F, ce qui peut indirectement affecter l'activité du GABP-&alpha ; puisque le GABP-&alpha ; est connu pour réguler certains gènes de concert avec E2F pendant la transition de la phase G1 à la phase S. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib inhibe la kinase Aurora A, une protéine qui contribue à la progression du cycle cellulaire, en particulier lors de la transition G2/M. En inhibant la kinase Aurora A, Alisertib inhibe la kinase E2F. En inhibant Aurora A, Alisertib empêche l'entrée en mitose, affectant indirectement la capacité de GABP-α&prime à réguler les gènes associés à l'entrée et à la progression mitotiques, puisque GABP-&alpha ; peut contrôler l'expression des gènes nécessaires à cette phase du cycle cellulaire. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate de (-)-épigallocatéchine est un composant majeur du thé vert et possède diverses activités biologiques. Il pourrait affecter indirectement l'expression du GABP-α par le biais de ses propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur de la MEK qui entrave la cascade de signalisation MEK-ERK. L'inhibition de la MEK entraîne une diminution de l'activation de l'ERK, qui est nécessaire à la phosphorylation et à l'activation subséquente du GABP-&alpha ;. Ainsi, le trametinib supprime indirectement l'activité du GABP-&alpha ; en diminuant la transcription des gènes dépendant de l'ERK qui sont des cibles du GABP-&alpha ;. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde aux propriétés antioxydantes, dont il a été démontré qu'il modulait diverses voies de signalisation. Son rôle potentiel dans l'inhibition du GABP-α pourrait être dû à ses effets sur les réponses cellulaires au stress. | ||||||