GABA T-1 Ativadores

Os activadores GABA T-1 comuns incluem, entre outros, o muscimol CAS 2763-96-4, o (±)-baclofeno CAS 1134-47-0, o SKF-89976A CAS 85375-15-1, o ácido niflúmico CAS 4394-00-7 e a furosemida CAS 54-31-9.

Os activadores GABA T-1 referem-se a um conjunto de substâncias químicas que podem influenciar a função do GAT-1 (GABA Transporter 1), uma proteína fundamental para a recaptação do GABA (ácido gama-aminobutírico) da fenda sináptica. O mecanismo de recaptação é fundamental para concluir a ação inibitória do GABA na neurotransmissão. Esta classe de produtos químicos não aumenta diretamente a função do GAT-1, mas opera no âmbito mais vasto do sistema GABAérgico, envolvendo-se no intrincado equilíbrio da síntese, libertação e recaptação do GABA.

Entre os membros notáveis desta classe química contam-se o muscimol e o baclofeno, que actuam como agonistas dos receptores GABA. A ativação destes receptores pode aumentar a procura de recaptação de GABA, apoiando assim indiretamente a atividade do GAT-1. O ácido niflúmico e a furosemida, reconhecidos como bloqueadores dos canais de cloreto, modulam os canais de cloreto, influenciando assim indiretamente a neurotransmissão GABAérgica e, consequentemente, a atividade do GAT-1. Compostos como o ácido cinurénico, conhecido como antagonista dos receptores de aminoácidos excitatórios, podem reforçar a transmissão GABAérgica inibitória, apoiando assim o GAT-1. A picrotoxina e a bicuculina, ambos antagonistas dos receptores GABA-A, desempenham um papel fundamental ao bloquear estes receptores, o que pode aumentar o GABA extracelular e, por sua vez, influenciar a atividade do GAT-1. A influência do ácido valpróico na síntese e degradação do GABA significa que pode modular as concentrações de GABA, afectando subsequentemente a atividade do GAT-1. Por último, o L-655,708, o Flumazenil e o Zolpidem, todos moduladores dos receptores GABA-A, podem também influenciar o GAT-1 através da respectiva modulação da transmissão GABAérgica.